DuP-697

产品描述

DuP-697是一类二芳基杂环结构，它对Cox-2(IC₅₀：10 nM)的选择性抑制比对Cox-1(IC₅₀：800 nM)的高50倍^[1,2]。在肾积水肾细胞中，DuP-697能减少前列腺素（PG）E2引起的缓激肽大量释放。另外，进一步的研究表明，DUP-697主要是通过周期阻滞和caspase-8激活来抑制细胞生长和诱导细胞凋亡^[3]。在体内实验中，建立和非建立的佐剂性关节炎大鼠分别每天服用0.03 和0.18 mg/kg的DUP-697能显著抑制佐剂性关节炎引起的爪子肿胀。在Randall-Selitto 分析中，DUP-697可作为炎症引起的疼痛的止痛剂和有效的退烧剂(ED50 = 0.05 mg/kg)，但是对大鼠苯醌扭体反应无明显作用(ED30 = 3.5 mg/kg)。此外，DUP-697也是一种公牛精囊前列腺素合成的温和抑制剂(IC₅₀ = 2.4 X 10(-5) M)和鼠脑前列腺素合成的强效抑制剂(IC₅₀ = 4.5 X 10(-6) M)，但是对大鼠肾脏前列腺素合成的抑制（IC ₅₀ =7.5×10（-5）M）则无效^[4]。

靶点

DuP-697化学特性

储存液配制

DuP-697参考文献

[1] Joshi AS, et al. Simultaneous quantification of an anti-inflammatory compound (DuP 697) and a potential metabolite (X6882) in human plasma and urine by high-performance liquid chromatography. J Chromatogr B Biomed Appl. 3;660(1):143-50(1994).

[2] Seibert K, et al. Pharmacological manipulation of cyclo-oxygenase-2 in the inflamed hydronephrotic kidney. Br J Pharmacol. 117(6):1016-20(1999).

[3] Peng HL, et al. Dup-697, a specific COX-2 inhibitor, suppresses growth and induces apoptosis on K562 leukemia cells by cell-cycle arrest and caspase-8 activation. Ann Hematol. 87(2):121-9(2008).

[4] Gans KR., et al. Dup-697, a specific COX-2 inhibitor, suppresses growth and induces apoptosis on K562 leukemia cells by cell-cycle arrest and caspase-8 activation. Ann Hematol. 87(2):121-9(2008).

DuP-697
xy-15549R IFI27 alpha干扰素诱导蛋白27抗体
xy-15565R IFT81细胞纤毛内转运同源蛋白81抗体
xy-15548R IFI16Gamma干扰素诱导蛋白16抗体
xy-15538R IDH3B异柠檬酸脱氢酶3 beta亚基抗体
xy-15553R IFIT1 干扰素诱导的三角形四肽重复蛋白1抗体
xy-15539R IDH3G异柠檬酸脱氢酶gamma亚基抗体
xy-15541R IDN3Bipped B样蛋白抗体
xy-15543R Iduronate 2 sulfatase艾杜糖-2-硫酸酯酶抗体
xy-15542R IDUAα-L-艾杜糖苷酶抗体
xy-15558R IFT122细胞纤毛内转运同源蛋白122抗体
xy-15559R IFT140细胞纤毛内转运同源蛋白140抗体
xy-15561R IFT20细胞纤毛内转运同源蛋白20抗体
xy-15562R IFT43细胞纤毛内转运同源蛋白43抗体
xy-15564R IFT80细胞纤毛内转运同源蛋白80抗体
xy-9195R CD101CD101抗体
xy-9197R IGSF5免疫球蛋白超家族成员5抗体
xy-15550R IFI27L2alpha干扰素诱导蛋白27样蛋白2抗体
xy-0862R Insulin胰岛素抗体
xy-15526R IER5
xy-15547R IFFO2中间丝家族孤啡肽2蛋白抗体
xy-1448R Jagged1CD339抗体
xy-3651R JAM1连接粘附分子1抗体
xy-1393R Jun D活化蛋白激酶D抗体
xy-1394R Jab1Jun激活区域-连接蛋白1抗体
xy-3206R phospho-JAK2(Tyr221)磷酸化蛋白酪氨酸激酶JAK-2抗体
xy-2808R Jak3蛋白酪氨酸激酶JAK-3抗体
xy-3207R Phospho-Jak3 (Tyr785)磷酸化蛋白酪氨酸激酶JAK-3抗体
xy-3208R Phospho-Jak3 (Tyr980 + Tyr981)磷酸化蛋白酪氨酸激酶JAK-3抗体
xy-3209R phospho-c-Jun(Thr93)磷酸化原癌基因c-Jun抗体
xy-0908R JAK2蛋白质酪氨酸激酶JAK2抗体
xy-9706R JWAJWA蛋白抗体
xy-11083R Junctophilin 3连接蛋白JPH3抗体
xy-11086R JAMC连接粘附分子C抗体
xy-1439R JAK1蛋白质酪氨酸激酶JAK-1抗体