- ¥1203 - 12039
- SELLECK
- 美国
- S1574
- 2025年07月10日
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- 详细信息
- 技术资料
- 保质期：
6个月
- 英文名：
BIRB 796 (Doramapimod)
- 库存：
大量
- 供应商：
上海艾黎化学科技有限公司
- CAS号：
285983-48-4
- 保存条件：
2 year -20°C powder2 week 4°C in DMSO6 month -80°C in DMSO
- 规格：
5mg/10mg/10mM/1mLIn DMSO/50mg/200mg
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥1203.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥2211.0 |
| 规格： | 10mM/1mLIn DMSO | 产品价格： | ¥2407.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥3849.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ¥12039.0 |
现货供应,BIRB 796 (Doramapimod),CAS:285983-48-4美国进口MAPKp38 MAPK InhibitorsBIRB 796 (Doramapimod),p38 MAPK抑制剂,SELLECK,
BIRB 796 (Doramapimod) 是高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn 和 Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
| 大小 | 价格 | 库存 | |||||||||||||||
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生物活性
| 产品描述 | BIRB 796 (Doramapimod) 是高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn 和 Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 | TNF-α | |||||
| IC50 | 18 nM (EC50) | |||||
| 体外研究 | BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键，显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2，IC50分别为1.4和0.1 nM。高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞，阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞，不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合，降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化，而不增强去磷酸化。 BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs，下调IL-6和VEGF分泌。BIRB-796有吡唑环 ，使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合，甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl，IC50分别为83 nM 和14.6 μM。 | |||||
| 体内研究 | BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠，抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。BIRB 796口服处理给鼠，具有好的药物动力学特征。 | |||||
| 临床实验 | ||||||
| 特征 | BIRB 796是第一个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。 | |||||
激酶实验
| THP-1细胞实验，抑制LPS刺激的TNF-α产生 | 用终浓度为1 μg/mL的LPS刺激细胞混合物，然后持续温育过夜(18−24小时)。分析上清液，通过ELISA测定人类TNF-α。使用回归曲线分析数据，获得EC50值。分析每组实验的BIRB 796，95% EC50的置信区间为16 到22 nM。 |
|---|
动物实验
| 动物模型 | 患胶原诱导的关节炎雌性Balb/c鼠 |
|---|---|
| 配制 | 70% PEG400(静脉注射)或100% PEG400(口服) |
| 剂量 | 1 mg/kg(静脉注射)或10 mg/kg(口服) |
| 给药处理 | 静脉注射或口服 |
| 分子量 | 527.66 |
|---|---|
| 化学式 | C31H37N5O3 |
| CAS号 | 285983-48-4 |
| 别名 | N/A |
| 化学名 | 1-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-(2-morpholinoethoxy)naphthalen-1-yl)urea |
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