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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1474034-05-3
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥872.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥439.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥548.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥713.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1104.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2024.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3024.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4360.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥6104.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Omaveloxolone |
| 描述 | Omaveloxolone (RTA-408) is an oral, potent, and selective activator of the nuclear factor erythropoietin-related factor 2 (Nrf2) pathway, as well as a low-potency PPARγ agonist. Omaveloxolone inhibits osteoclast formation by suppressing the STING-dependent NF-κB signaling pathway. Omaveloxolone is being investigated for use in ALS, multiple sclerosis, non-alcoholic steatohepatitis, neurodegenerative diseases, and oncology research. |
| 细胞实验 | For growth inhibition assays, cells are plated in duplicate 96-well culture dishes at 3 x 103 cells per well. The following day, one plate is treated with RTA 408 and the other is immediately processed for the sulforhodamine B (SRB) assay (time 0). Cells in the RTA 408-treated plate are processed for the SRB assay 72 hours after the start of treatment. Percentage of growth relative to vehicle-treated cells is calculated using: [(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100 where (Tz) is the absorbance value at time zero, (C) is absorbance value from vehicle treated wells after 72 hours, and (Ti) is the absorbance value from wells treated with the drug. Dose-response curves are plotted in GraphPad Prism and GI50 values are calculated(Only for Reference) |
| 体外活性 | 方法：HT22 细胞加入 Omaveloxolone（100， 500， 1000 nM），处理 24 小时，Western blot 检测 NRF2， HO-1， NQO1。 结果：Omaveloxolone 剂量依赖性上调 NRF2、HO-1 和 NQO1 蛋白水平。[1] 方法：人 FA 患者皮肤成纤维细胞加入 Omaveloxolone （50 nM）或 DMF （10 μM），处理 48 小时，DCFDA 荧光探针检测活性氧（ROS） 水平。 结果：Omaveloxolone 显著降低 FA 细胞的基础 ROS 水平。[2] |
| 体内活性 | 方法：10 月龄 APP/PS1 转基因小鼠(AD 模型)及野生型(WT)对照，腹腔注射 Omaveloxolone (1 mg/kg/天，每日一次)，连续注射 2 个月。 结果： Omaveloxolone 显著提高 APP/PS1 小鼠的 Y 迷宫交替率和水迷宫穿越平台次数及目标象限停留时间，改善认知功能。[1] 方法：心脏/骨骼肌特异性 Fxn 基因敲除小鼠(FXN-cKO)，从 3 周龄开始给药，混入花生酱口服方式给予 Omaveloxolone (24 mg/kg/天)，从 3 周龄给药至 8 周龄(共 5 周)。 结果：Omaveloxolone 显著改善心功能：EF 从 26%提高到 47.5%(P<0.001)，FS 从 22%提高到 42.5%。[2] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : 16 mg/mL (28.84 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 3.3 mg/mL (5.95 mM), Sonication is recommended. DMSO : 240 mg/mL (432.66 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | TMEM173 | STING | Stimulator of Interferon Genes | RTA408 | RTA 408 | Omaveloxolone | Nrf2 | MPYS | MITA | Keap1-Nrf2 | Inhibitor | inhibit | ERIS | Apoptosis |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Aging Compound Library | FDA-Approved Drug Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验该产品被引用文献
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相关实验
网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Omaveloxolone【1474034-05-3】
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