- ￥268 - 4504
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- T5054
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2049868-46-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥657.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥268.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥362.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥597.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥984.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1992.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3144.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4504.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GSK963 |
| 描述 | GSK963 (Racemate), a structurally distinct, potent and selective inhibitor of RIP1 kinase(IC50=29 nM). |
| 激酶实验 | GSK′963 was tested against 339 kinases using a P33-radiolabeled assay at Reaction Corp Biology. The compound was tested at a single dose in duplicate at 10?μM. Reactions were carried out at 10?μM ATP. Data are reported as % enzyme activity (relative to DMSO controls). |
| 体外活性 | GSK 963在体外相对于Nec-1显示出更高的效能，此增强效力亦在TNF+zVAD诱导的无菌性休克模型中体现为更高的疗效。以2 mg/kg的剂量，GSK 963能够完全抑制TNF+zVAD引起的温度下降，这一表型与最近描述的RIP1激酶失活敲入小鼠的表型相符。在这个急性模型中，GSK 963不同剂量对温度下降的抑制水平与基于GSK 963药代动力学特性和体外效力模型预测的疗效相一致。 |
| 体内活性 | GSK 963在啮齿类和人类细胞中高效阻断坏死性细胞死亡，其IC50值分别为1 nM和4 nM。相比之下，不活跃的类似物GSK 962在这些测试中的效力至少低1000倍。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 40 mg/mL (173.68 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 2 mg/mL (8.68 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | RIPkinase | RIP1 | RIP kinase | Racemate | GSK-963 | GSK963 | GSK 963 |
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P＝0.05 （双侧） r r（较大均方的自由度） n 2 2 3 4 5 6 7 8 9 10 12 15 20 30 60 00 1 799 364 899 922 937 948 957 963 969 977 985 993 1001 1010 1018 1 2 39.0 39.2 39.2 39.3 39.3 39.3 39.4 39.4 39.4 39.4 39.4 39.4 39.5 39.5 39.5 2 3 10.0 15.4 15
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