- ￥1056 - 14240
- TargetMol
- T87429
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2226636-04-8
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1056.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥3000.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2632.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3636.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5808.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥7832.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥10560.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥14240.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Soquelitinib |
| 描述 | Soquelitinib (CPI-818) is a covalent, irreversible, oral and selective ITK inhibitor that preferentially inhibits Th2 cytokine production over Th1, inhibits in vivo tumor growth in mice, and decreases markers of T-cell exhaustion, resulting in an increase in tumor infiltration and up-regulation of CXCR3, IFNγ, TNFα, and CD107a expression in normal CD8 cells. |
| 体外活性 | Soquelitinib 是一种选择性共价 ITK 抑制剂（Kd = 6.5 nM），可在 Jurkat T 细胞中抑制 TCR 下游信号通路（如 PLCγ1 和 ERK 的磷酸化），抑制 IL-2 分泌（IC₅₀ = 136 nM）。Soquelitinib 显著抑制 Th2 因子（IL-4、IL-5、IL-13）表达，促进 Th1 偏移。在体外反复刺激的人 CD8 T 细胞模型中，1 μM 浓度下能降低耗竭标志物（PD1、LAG3、TIGIT、Tim3）表达，并增强 IFNγ 和 Granzyme B 的表达[1]。 |
| 体内活性 | Soquelitinib 口服给药（30 mg/kg，b.i.d.）在多个小鼠肿瘤模型（CT26、RENCA、B16F10、EL4、A20）中显著抑制肿瘤生长，增强 CD8+ T 细胞浸润和杀伤功能（如 IFNγ、TNF、Perforin 表达）。与抗 PD-1 或 CTLA-4 抗体联用显示出协同抗瘤效果，部分模型实现完全缓解，并伴有 TIL 中耗竭基因表达下调。大鼠中长期口服未见明显毒性（NOAEL >1000 mg/kg）[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (155.44 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (19.43 mM), Sonication is recommended. |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | GPCR Compound Library | Clinical Compound Library | Multi-Target Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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