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U 95133,177577-59-2

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      MedChemExpress LLC

    • CAS号:

      177577-59-2

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    MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

    U 95133

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-182497

    CAS:177577-59-2

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    生物活性:U 95133 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂。U 95133 对野生型和突变型 HIV-1 逆转录酶均有活性。U 95133 可用于 HIV 感染相关研究[1][2]。

    体外:U 95133 (compound 16) (0-100 μM) 可强效抑制野生型 HIV-1 逆转录酶,其 IC50 为 2.2 μM,在 100 μM 浓度下抑制率达 98%[1]。U 95133 可强效抑制人外周血单个核细胞中 HIV-1 的复制,其 ED50 为 [1]。U 95133 (10 minutes) 对野生型 HIV-1 逆转录酶的抑制作用 IC50 为 0.50 μM,对 HIV-1 逆转录酶 P236L 的抑制作用 IC50 为 1.5 μM,对 HIV-1 逆转录酶 Y181C 的抑制作用 IC50 为 1.1 μM[1]。U 95133 (4 days) 可强效抑制 MT4 细胞中野生型 HIV-1IIIB 的复制,其 IC90 为 0.02 μM,同时对多种耐 NNRTI 的 HIV-1 变异株表现出亚微摩尔级活性[2]。

    体内:U 95133 (15 mg/kg; i.v.; p.o.) 在大鼠中具有较高的静脉清除率和较低的口服生物利用度[1]。

    详情参考:www.medchemexpress.cn/u-95133.html

    参考文献:

    [1]. Genin MJ, et al. Synthesis and bioactivity of novel bis(heteroaryl)piperazine (BHAP) reverse transcriptase inhibitors: structure-activity relationships and increased metabolic stability of novel substituted pyridine analogs. J Med Chem. 1996;39(26):5267-5275.[2]. Olmsted R A, et al. (Alkylamino) piperidine bis (heteroaryl) piperizine analogs are potent, broad-spectrum nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors of drug-resistant isolates of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) and select for drug-resistant variants of HIV-1IIIB with reduced replication phenotypes. Journal of virology, 1996, 70(6): 3698-3705.

    品牌介绍:

    MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


    全面的产品矩阵:
    MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
    一站式 AI 药物筛选平台
    一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


    行业领先的生物信息学
    • 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
    • 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
    • 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
    • MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
    • 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


    严格的多重质量控制
    • 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
    • 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
    • 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
    • MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
    • MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


    全球业务与仓储中心
    全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。

    类药多样性化合物库
    顾客使用MCE产品发表的科研文献
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    重组蛋白 | 高纯度、高稳定性
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