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- 技术资料
- 英文名:
Crotonoside
- 库存:
现货
- CAS号:
1818-71-9
- 规格:
1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg/200 mg
| 规格: | 1 mg | 产品价格: | ¥120.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥260.0 |
| 规格: | 10 mg | 产品价格: | ¥420.0 |
| 规格: | 25 mg | 产品价格: | ¥700.0 |
| 规格: | 50 mg | 产品价格: | ¥1000.0 |
| 规格: | 100 mg | 产品价格: | ¥1500.0 |
| 规格: | 200 mg | 产品价格: | ¥2200.0 |
Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
中文名称: 巴豆苷
英文别名: Isoguanosine
CAS:1818-71-9
分子式:C10H13N5O5
分子量:283.24
靶点:FLT3;HDAC
体外研究 (In Vitro):Crotonoside (0-200 μM) 以剂量依赖性性选择性抑制 AML 细胞系 MV4-11、MOLM-13 (具有 FLT3-ITD 突变体) 和 KG-1 (无 FLT3-ITD 突变体) 的活力, IC50 分别为 11.6 μM、12.7 μM 和 17.2 μM [1]。Crotonoside (0-100 μM;7 小时) 抑制 FLT3 Erk1 的磷酸化,Akt/mTOR 和 STAT5 在较高浓度 12.5 μM 时以浓度依赖性方式被 Crotonoside 强烈抑制 [1]。Crotonoside (0-100 μM;12 小时) 显示 G0/G1 期细胞百分比呈剂量依赖性增加,G2/M 期和 S 期细胞百分比呈剂量依赖性下降 [1]。Crotonoside (0-100 μM;24 小时) 导致凋亡 MV4-11 细胞数量的浓度依赖性变化,导致 pro-caspase-3 水平呈剂量依赖性降低,caspase-3 裂解片段水平呈剂量依赖性增加 [1]。
体内研究 (In Vivo):与用载体治疗相比,Crotonoside (腹腔和静脉注射;70 mg/kg、35 mg/kg;每日一次) 显著诱导抗肿瘤活性,并抑制异种移植物肿瘤的进展 [1]。
参考文献:
[1].Li YZ,et al. Crotonoside exhibits selective post-inhibition effect in AML cells via inhibition of FLT3 and HDAC3/6. Oncotarget. 2017 Sep 8;8(61):103087-103099.
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