- ¥1477
- 再康生物/ZK-Bioscience
- ZK-0046548
- 进口/国产
- 2025年11月20日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
TAPI-1 (ADAM17/TACE抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海再康生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | N-[(2S)-1-[[(2S)-1-(2-aminoethylamino)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-naphthalen-2-yl-1-oxopropan-2-yl]-N'-hydrozk-2-(2-methylpropyl)butanediamide | |
| 简称 | TAPI-1 | |
| 别名 | TNF-alpha Protease Inhibitor-1, CTK8G3303, TAPI, BC600650 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C26H37N5O5 | |
| 分子量 | 499.6 | |
| CAS号 | 171235-71-5 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water60mg/ml warming; DMSO99mg/ml; Ethanol99mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.0mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1181-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | TAPI-1是一种ADAM17/TACE抑制剂，其对细胞因子受体有抑制作用。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | ADAM17/TACE | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha、p60 TNFR和IL-6R从单核细胞系、THP-1以及人外周血单核细胞中释放。TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。在人造血干细胞系LI90中，TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中，TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活，并减少促炎性细胞因子释放。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | LI90细胞 |
| 浓度 | 20μM |
| 处理时间 | 60小时 |
| 方法 | 五千个细胞接种到96孔板中，它们的活性通过CellTiter-Glo发光细胞活性测定法评估。除去血清24小时后，用每种抑制剂和拮抗剂预处理和没有预处理过的细胞用Ang II处理60小时。然后在板的每个孔中加入测定底物 ，样品使用光度计进行评估。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Müllberg J, et al. J Immunol. 1995, 155(11), 5198-5205
2. Slack BE, et al. Biochem J. 2001, 357(Pt 3), 787-794.
3. Oikawa H, et al. Life Sci. 2014, 97(2), 137-144.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| ZK-1181-10mM | TAPI-1 (ADAM17/TACE抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| ZK-1181-5mg | TAPI-1 (ADAM17/TACE抑制剂) | 5mg |
| ZK-1181-25mg | TAPI-1 (ADAM17/TACE抑制剂) | 25mg |
| — | 说 明 书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验。染色体中的组蛋白去乙酰化可使染色体的结构更加致密，从而抑制基因的转录。组蛋白去乙酰化酶抑制剂使染色体由致密状态变为活化状态，从而使一些抑制肿瘤生长的基因激活。因此，这些抑制剂有望开发为肿瘤治疗的药物。组蛋白去乙酰化酶(HDAC)在哺乳动物中可分为3类。 (1)第一类：为酵母转录调控子 RPD3 蛋白的同类物，这是第一个被鉴定出来的 HDAC。它包括 HDACl～3，可与转录因子E2F 结合，通过与 Rb 蛋白相关途径抑制转录。 (2)第二类：为酵母 HDAl 类蛋白质，包括 HDAC4～
删除突变的drs基因分析揭示，C末端区以及3个一致重复的N末端区都出现凋亡。Caspase-12、Caspase –9以及Caspase-3都继续被drs激活，Caspase--3,和Caspase-9的抑制剂都抑制drs引起的凋亡。在凋亡过程中没有看到因drs引起线粒体细胞色素C释放到细胞质去，这表明线粒体途径不是drs介导的凋亡，而且，研究人员发现，Drs蛋白能与定位在内质网的凋亡蛋白ASY/Nogo-B/RTN-x(S)结合，并且这些基因共同表达增加了凋亡的效果。这项研究结果提示，由ASY
同时，Apaf―1可以激活原形的caspase―9，形成细胞色素C／Apaf―1／caspase―9复合体，即凋亡复合体(apoptosome)。该复合体水解并激活下游的caspase通路如caspase―3等。 凋亡复合体的形成是凋亡信号启动的关键步骤。目前发现激活的癌基因可以辅助凋亡复合体的形成，比如腺病毒EIA可以上调Apaf―1和caspase―9，E2F1可以上调Apaf―1的表达。Apaf―1的释放可促进凋亡复合体的形成，对凋亡的启动起促进作用。目前的研究认为，细胞
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