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- 再康生物/ZK-Bioscience
- ZK-0046494
- 进口/国产
- 2025年11月20日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
AEE788 (NVP-AEE788) (EGFR抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海再康生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM×0.2ml;5mg;25mg
化学信息：
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生物信息：
| 产品描述 | AEE788(NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2nM和6nM，对VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R、IGF-1R、PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。 |
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| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase |
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| 靶点 | EGFR | HER2/ErbB2 | c-Abl | FLT1 | c-Fms |
| IC50 | 2nM | 6nM | 52nM | 59nM | 60nM |
| 体外研究 | AEE788也抑制KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1，IC50为50-80nM。AEE788对ErbB-4、PDGFR-β、Flt-3、Flt-4、RET和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-R、IGF-1R、PKC-α和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞，分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化，对A31细胞PDGF诱导的磷酸化作用没有影响。AEE788抑制NCI-H596、MK、BT-474和SK-BR-3细胞增殖，IC50分别为78、56、49和381nM。AEE788也抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖，IC50分别为43和155nM。AEE788作用于人类皮肤SCC细胞系(Colo16、HaCaT、SRB1和SRB12细胞)抑制EGFR、VEGFR-2、Akt和MAPK的磷酸化，导致生长得到抑制，且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时，作用于HT29细胞，抑制EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系，抑制细胞增殖，抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1、HER2和HER3激活。AEE788作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。 |
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| 体内研究 | AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制肿瘤生长，只轻微改变体重，这种作用存剂量依赖性。AEE788按50mg/kg剂量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型诱导肿瘤衰退达57%。AEE788作用于A431肿瘤和GeMag肿瘤，分别有效抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF诱导的血管生成，这样作用存在剂量依赖性，但是不会抑制FGF诱导的血管生成。AEE788按50mg/kg剂量作用于Colo16移植瘤，抑制54%肿瘤生长，因为EGFR、VEGFR、Akt和MAPK的磷酸化得到抑制。AEE788按50mg/kg剂量作用于盲肠和腹膜，也抑制肿瘤生长，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲肠的HT29细胞时，降低淋巴癌转移的发生率，抑制达70%，对体重没有影响。AEE788作用于HT29盲肠癌，明显降低pEGFR和pVEGFR的表达水平，但是不改变EGF、VEGF、EGFR或VEGFR的表达水平。和CPT-11联用，AEE788明显抑制淋巴癌转移AEE788抑制Daoy、DaoyPt和DaoyHER2移植瘤的生长，抑制分别达51%、45%和72%。AEE788作用于K562肿瘤细胞，可以促进LBH589调节的活性氧簇的产生，可以增强凋亡。 |
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| 临床实验 | N/A |
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| 特征 | AEE788是新合成的口服小分子多靶点激酶抑制剂。 |
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 使用重组谷胱甘肽S转移酶融合的激酶域在96孔板(30μl)上进行激酶反应，持续15-45分钟。使用[γ33P]ATP作为磷酸供体，多聚GluTyr-(4:1)肽作为受体，蛋白激酶C-α、CDK1/cycB和蛋白激酶A分别作为是硫酸精鱼蛋白(200μg/ml)、组蛋白H1(100μg/ml)和七肽Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly，且作为肽底物。每种最佳激酶实验ATP浓度按如下选择：1.0μM(c-Kit、c-Met、c-Fms、c-Raf-1和RET)，2.0μM(EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4)，5.0μM(c-Abl)，8.0μM(Flt-1、Flt-3、Flt-4、Flk、KDR、FGFR-1和Tek)，10.0μM(PDGFRβ、蛋白激酶C-α和CDK 1)和20.0μM(c-Src和蛋白激酶A)。加入20μl 125mM EDTA终止反应。30μl(c-Abl、c-Src、IGF-1R、RET-Men2A和RET-Men2B)或40μl(所有其他激酶)反应混合物转移到Immobilon-聚二氟乙烯膜，用0.5% H3PO4预浸，装在真空管中。用200μl 0.5% H3PO4冲洗，转移膜，用1.0% H3PO4洗四次，用乙醇洗一次。烘干膜，计数，置于Packard TopCount 96孔板上，每孔加入10μl Microscint。分析抑制百分率的回归曲线和至少三次平行实验数值的平均值计算IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | T24、BT-474、SK-BR-3和NCI-H596细胞 |
| 浓度 | 10μM左右 |
| 处理时间 | 4或6天 |
| 方法 | 细胞按每孔1.5×103个接种在96孔板上，37℃下温育过夜，实验第一天加入AEE788稀释液，最高浓度为10μM。再次温育4(T24)或6(BT-474、SK-BR-3和NCI-H596)天，细胞和3.3% v/v混合，用水冲洗，用0.05% w/v亚甲基蓝染色。用3% HCl洗去染料，使用SpectraMax 340分光光度计在665nM处测定吸光值。使用精确的曲线拟合测定IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带NCI-H596、DU145、A431、B16和致癌的转染NeuT的HC11细胞的雌性BALB/c裸鼠 |
| 配制 | N-和PEG300 1:9(v/v) |
| 剂量 | 50mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理 |
参考文献：
1.Traxler P, et al. Cancer Res. 2004; 64(14):4931-4941.
2.Park YW, et al. Clin Cancer Res. 2005; 11(5):1963-1973.
3.Yokoi K, et al. Cancer Res. 2005; 65(9):3716-3725.
4.Yu C, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(4):1140-1148.
5.Meco D, et al. Transl Oncol. 2010; 3(5):326-335.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| ZK-0024-10mM | AEE788 (NVP-AEE788) (EGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| ZK-0024-5mg | AEE788 (NVP-AEE788) (EGFR抑制剂) | 5mg |
| ZK-0024-25mg | AEE788 (NVP-AEE788) (EGFR抑制剂) | 25mg |
| － | 说 明 书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验、GM—CSF对单核细胞／巨噬细胞产生TNF—α有刺激作用，而PGE则有抑制作用。前单核细胞系U937、前髓细胞系HL—60在PMA刺激下可产生较高水平的TNF—α。T淋巴细胞、T细胞杂交瘤、T淋巴样细胞系以及NK细胞等在PMA刺激下也可分泌TNF-α。SAC、PMA、 抗IgM可刺激正常B细胞产生TNF-α。此外，中性粒细胞、LAK、星状细胞、内皮细胞、平滑肌细胞亦可产生TNF-α。 (2)TNF-β是一种淋巴因子，抗原和丝裂原均可刺激T淋巴细胞分泌TNF-β。PMA刺激 RPMll788B
压患者降压目标应是140/90mmHg以下，而对于合并糖尿病的病人，血压应降至130/80mmHg以下。 在初始用药的选择方面，主要根据个人情况，结合社会经济情况，根据我国的现状，群体的治疗应是尽可能在一般高血压患者中推荐使用廉价的降压药物，首先提高治疗率，然后在此基础上逐步提高控制率。临床医师可以根据患者的病情选择利尿剂、b阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素II受体（ATB1B）拮抗剂（ARB）的一种或一种以上，或由上述药物组成的固定剂量复方
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