A83-01 (ALK5抑制剂)

A83-01 (ALK5抑制剂)

化学信息：

化学名	3-(6-methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioamide
简称	A83-01
别名	A 83-01, A-83-01, ALK5 Inhibitor IV
中文名	N/A
化学式	C25H19N5S
分子量	421.52
CAS号	909910-43-6
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.22mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF7917-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	A 83-01 is a selective inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, type I activin/nodal receptor ALK4 and type I nodal receptor ALK7 (IC50 values are 12, 45 and 7.5nM respectively).
信号通路	TGF-beta/Smad
靶点	ALK5	－	－	－	－
IC50	12nM	－	－	－	－
体外研究	A-83-01, an inhibitor of TGF-β type I receptor, increased the expression of Myf5 and MyoD, and enhanced myotube formation. Microarray analysis of HM-1 cells treated with TGF-β1 and/or A-83-01 revealed that A-83-01 efficiently inhibited transcriptional changes that are induced by TGF-β1. -83-01 treatment significantly increased these parameters within 24h that was positively related to pericyte coverage and tumor cell proliferation. Furthermore, apparent diffusion coefficient (ADC) determined by diffusion-weighed imaging was decreased by A-83-01 treatment, suggesting the decrease of tumor interstitial fluid pressure. Vascular function of the tumor improved by A-83-01treatment well assessed on post-Gd-L-enhanced MR images.
体内研究	The targeting efficacy of single intravenous injections of F-SL combined with A-83-01 was evaluated by measurement of the biodistribution and the antitumor effect in mice bearing murine lung carcinoma M109. A-83-01 temporarily changed the tumor vasculature around 3h post injection. A-83-01 induced 1.7-fold higher drug accumulation of F-SL in the tumor than liposome alone at 24h post injection.
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Furutani Y, Umemoto T, Murakami M. J Cell Biochem. 2011 Feb, 112(2), 614-24.
2. Yamamura S, Matsumura N, Mandai M. Int J Cancer. 2012 Jan 1, 130(1), 20-8.
3. Kawano K, Maitani Y. Yakugaku Zasshi. 2010 Dec, 130(12), 1679-85.
4. Taniguchi Y, Kawano K, Minowa T. Cancer Sci. 2010 Oct, 101(10), 2207-13.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-7917-10mM	A83-01 (ALK5抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-7917-5mg	A83-01 (ALK5抑制剂)	5mg
ZK-7917-25mg	A83-01 (ALK5抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换