AM281 (CB1拮抗剂)

AM281 (CB1拮抗剂)

化学信息：

化学名	1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-morpholin-4-ylpyrazole-3-carboxamide
简称	AM281
别名	AM 281, AM-281, AM281 cpd
中文名	N/A
化学式	C21H19Cl2IN4O2
分子量	557.22
CAS号	202463-68-1
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2465-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	AM 281是一种强效的和选择性的CB1素受体拮抗剂/反相激动剂，作用于CB1和CB2受体的Ki值分别为12和4200nM。
信号通路	GPCR & G Protein
靶点	CB1	CB2	－	－	－
IC50	12nM	4200nM	－	－	－
体外研究	AM 281是一种强效的和选择性的CB1素受体拮抗剂/反相激动剂。在大鼠前脑膜中，AM281对CB1受体表现出高亲和力，Ki值为12nM。在小鼠脾膜中，AM281对CB2受体表现出很低的亲和力，Ki值为4200nM。在小鼠小脑匀浆中，当与SR141716A\CP55,940\WIN55\212-2\THC和methanandamide竞争时，AM281对CB 1受体表现出亲和力，Ki值分别为1.8\2.8\84\208和2512nM。在戒断小鼠中，AM281(2.5mg/kg)显著改善戒断引起的记忆障碍。
体内研究	N/A
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Gatley SJ, Lan R, Volkow ND, et al. J Neurochem, 1998, 70(1), 417-423.
2. Vaseghi G, Rabbani M, Hajhashemi V. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2012, 111(3), 161-165.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-2465-10mM	AM281 (CB1拮抗剂)	10mM×0.2ml
ZK-2465-5mg	AM281 (CB1拮抗剂)	5mg
ZK-2465-25mg	AM281 (CB1拮抗剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换