- ¥173
- 再康生物/ZK-Bioscience
- ZK-0046387
- 进口/国产
- 2025年11月20日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
Cabozantinib (VEGFR抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海再康生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | 1-N-[4-(6,7-dimethozkquinolin-4-yl)ozkphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide | |
| 简称 | Cabozantinib | |
| 别名 | XL-184, XL184, BMS-907351, XL 184 | |
| 中文名 | 卡博替尼 | |
| 化学式 | C28H24FN3O5 | |
| 分子量 | 501.51 | |
| CAS号 | 849217-68-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5305-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3nM、4nM、4.6nM、12nM/11.3nM/6nM、14.3nM和7nM。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis | ||||
| 靶点 | VEGFR2/KDR | c-Met | Kit | VEGFR3/FLT4 | Axl |
| IC50 | 0.035nM | 1.3nM | 4.6nM | 6.0nM | 7.0nM |
| 体外研究 | XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret、Kit、FLT1、FLT3、FLT4、Tie2和AXL，IC50分别为4nM、4.6nM、12nM、11.3nM、6nM、14.3nM和7nM。XL184微弱抑制RON和PDGFR-β，IC50分别为124nM和234nM，而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50为5.294μM。XL184低浓度(0.1-0.5μM)时处理MPNST细胞，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10μM时则能显著抑制MPNST细胞生长。 | ||||
| 体内研究 | XL184按30mg/kg剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2小鼠，扰乱83%肿瘤血管，降低周细胞和空基底膜袖，引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡，且停药后延缓肿瘤血管再生长，与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met，导致血管降低43%，说明抑制VEGFR，也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。XL184每天按30mg/kg剂量处理SCID小鼠，显著废除人MPNST移植瘤生长和转移。XL184处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184按100mg/kg和10mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠，持续抑制肿瘤生长。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | ST88-14，STS26T和MPNST724 |
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度~10μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 使用不同浓度XL184处理细胞48小时。通过MTS实验使用CellTiter96 Aqueous非放射性细胞增殖实验试剂盒测定细胞生长。然后在490nM处测定吸光值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠 |
| 配制 | 悬浮在5mg/ml的无菌生理盐水或水中 |
| 剂量 | ~60mg/kg |
| 给药方式 | 口服饲喂 |
1. You WK, et al. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
2. Torres KE, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(12), 3943-3955.
3. Yakes FM, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| ZK-5305-10mM | Cabozantinib (VEGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| ZK-5305-5mg | Cabozantinib (VEGFR抑制剂) | 5mg |
| ZK-5305-25mg | Cabozantinib (VEGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说 明 书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
