PD123319 (RAAS抑制剂)

PD123319 (RAAS抑制剂)

化学信息：

化学名	(6S)-1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carbozklic acid
简称	PD123319
别名	PD 123319, PD-123319, EMA200
中文名	N/A
化学式	C31H32N4O3
分子量	508.61
CAS号	130663-39-7
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water100mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0006-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，IC50为34nM。
信号通路	Endocrinology & Hormones
靶点	AT2 receptor	－	－	－	－
IC50	34nM	－	－	－	－
体外研究	PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。125I--AII特异性标记两类结合在膜制备牛肾上腺glomerulosa细胞位点。第一类(DuP-753敏感)代表约85%的总结合位点，并对DUP-753具有高亲和力(IC50为92.9nM)。 PD-123319不会对125 I-AII结合到本位点有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感，IC50是6.9nM，并且对DUP-753的亲和力低得多(IC50值约10mM)。
体内研究	PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。PD123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	自发性高血压大鼠
配制	生理盐水
剂量	0.36，1毫克/千克/分钟
给药方式	静脉注射

参考文献：
1. Blankley CJ, et al. J Med Chem, 1991, 34(11), 3248-3260.
2. Boulay G, et al. Mol Pharmacol, 1992, 41(4), 809-815.
3. Estrup TM, et al. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst, 2001, 2(3), 188-192.
4. Tamura M, et al. J Hypertens, 2000, 18(9), 1239-1246.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-0006-10mM	PD123319 (RAAS抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-0006-5mg	PD123319 (RAAS抑制剂)	5mg
ZK-0006-25mg	PD123319 (RAAS抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表