Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)

Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)

化学信息：

化学名	15,19-Epozk-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 3-[(1E)-2-[(1R,3R,4S)-4-chloro-3-methozkcyclohezkl]-1-methylethenyl]-8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydrozk-14,16-dimethozk-4,10,12,18-tetramethyl-, (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-
简称	Pimecrolimus
别名	ASM 981, Elidel, SDZ ASM 981, SDZ-ASM-981, SDZ-ASM 981, ASM-981, ASM-998
中文名	吡美莫司
化学式	C43H68ClNO11
分子量	810.45
CAS号	137071-32-0
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.62ml DMSO，或者每8.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1078-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Pimecrolimus是一种炎性细胞因子分泌物。
信号通路	Others
靶点	－	－	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
体外研究	Pimecrolimus通过抑制磷酸酶功能阻断T淋巴细胞激活途径。Pimecrolimus阻止细胞因子和促炎性介质从肥大细胞中释放。Pimecrolimus与macrophilin-12结合，形成pimecrolimus-macrophilin复合物，然后与胞质酶钙调磷酸酶结合。Pimecrolimus-macrophilin复合物通过抑制钙调磷酸酶的作用，阻止活化的T细胞中核因子的细胞质成分去磷酸化。Pimecrolimus不仅抑制肥大细胞中细胞因子的转录和合成，也会通过抑制Fc∈-RI介导的脱粒和分泌而抑制预成形的介质5-羟色胺和β-氨基己糖苷酶的释放。Pimecrolimus治疗引起与macrolactam靶点通路和炎症相关基因的mRNA表达的强烈下调。
体内研究	在小鼠体内，Pimecrolimus口服后与环孢霉素A一样有效，皮下注射后比环孢霉素A略有效。在过敏性接触皮炎小鼠体内，与环孢霉素A和他克莫司相比，Pimecrolimus不间断地抑制次级炎症反应，但是不损害初次免疫反应。在过敏性接触皮炎(ACD)猪模型中，Pimecrolimus与强效皮质类固醇氯倍他索-17盐同样有效。在低镁无毛大鼠，一个模拟急性过敏性皮炎信号的模型中，Pimecrolimus也能有效降低皮肤炎症和瘙痒。在(1)局部移植物抗宿主反应，(2)用绵羊红细胞形成抗体和(3)肾移植的大鼠体内，与他克莫司相比，Pimecrolimus仅显示出低电势以减弱全身免疫应答反应。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，再康生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	N/A
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	N/A
配制	N/A
剂量	N/A
给药方式	N/A

参考文献：
1. Nghiem P, et al. Am Acad Dermatol, 2002, 46(2), 228-241.
2. Gupta AK, et al. J Eur Acad Dermatol Venereol, 2003, 17(5), 493-503.
3. Stuetz A, et al. Semin Cutan Med Surg, 2001, 20(4), 233-241.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
ZK-1078-10mM	Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)	10mM×0.2ml
ZK-1078-5mg	Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)	5mg
ZK-1078-25mg	Pimecrolimus (Calcineurin抑制剂)	25mg
—	说 明 书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照 说 明 书 推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本 说 明 书 中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表