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- 2025年11月20日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
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1
- 英文名：
Crizotinib (ALK and c-MET inhibitor)
- 保质期：
6个月
- 供应商：
上海再康
- 保存条件：
4℃保存
Crizotinib（克里唑替尼，又称为PF-02341066，PF-1066，PF-2341066）是一种强效的，口服有效的，ATP竞争性小分子c-Met激酶抑制剂(Ki=4 nM，IC50=5～20 nM)。Crizotinib还抑制人ALCL细胞中ALK（间变性淋巴瘤激酶）活性(IC50= 24 nM)。Crizotinib强效抑制c-Met磷酸化和信号转导，并抑制体外c-Met依赖的致癌性肿瘤细胞和内皮细胞，而且，在体内肿瘤模型实验中良好耐受剂量的crizotinib表现出抗肿瘤效力[1]。在大鼠非临床毒物代谢动力学实验中，使用相同剂量的crizotinib，大鼠表现出性别相关的区别，雄性大鼠中crizotinib血浆浓度至少比雌性高2倍 [2]。在用来ALK融合筛选的病人体内，crizotinib具有高反应率，并与食品安全相关and was associated with a food safety profile. 鉴于以上特性，Crizotinib已用于某些非小细胞肺癌（NSCLC）的Ⅲ期临床实验[3]。在美国，Crizotinib已被批准用于治疗表达异常ALK基因的晚期NSCLC[4]。Crizotinib正用于间变性大细胞淋巴瘤[5] 和神经母细胞瘤[6]的临床实验。
产品结构：
提交
Crizotinib (ALK and c-MET inhibitor)基本特性：
CAS号：87739 9 - 5 2 - 5， 分子式：C21H22Cl2FN5O， 分子量：450.34
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（25mg/ml），需加热；或用乙醇溶解配制储存液（25mg/ml），需加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Crizotinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
Crizotinib (ALK and c-MET inhibitor)应用实例（仅作参考）：
1) 为检测crizotinib在体外对HMVEC内皮细胞的作用，不同浓度的crizotinib（0.083μM，0.167μM，0.33μM，0.67μM，1.33μM）加入到培养基中，观察内皮细胞小管的数量和长度，发现crizotinib的抑制作用为剂量依赖型的。为检测crizotinib对c-Met的抑制作用，给c-Met依赖的肿瘤移植瘤小鼠口服不同剂量的crizotinib（3.125，6.25，12.5，25，50 mg/kg/day），发现在50 mg/kg/day剂量时，抑制100%肿瘤生长对应c-Met磷酸化的完全抑制；12.5mg/kg/day剂量时，抑制60%肿瘤生长对应80%-90%（1-8h）的c-Met磷酸化抑制，在16-24h后降低到50%-60%；6.25mg/kg/day剂量时，没有显著的肿瘤生长抑制作用，在1-8h时抑制c-Met磷酸化30%-50%[1]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
Crizotinib (ALK and c-MET inhibitor)
zkB036Hu 生长激素受体(GHR)检测试剂盒 检测范围
zkB037Ge 吡啶酚(PYD)检测试剂盒 检测范围
zkB038Hu 谷氨酸半胱氨酸连接酶(GCLM)检测试剂盒 检测范围
zkB039Hu 表面活性物质关联蛋白D(SPD)检测试剂盒 检测范围
zkB040Hu 波形蛋白(VIM)检测试剂盒 检测范围
zkB041Hu 玻连蛋白(VTN)检测试剂盒 检测范围
zkB044Hu 胆囊收缩素八肽(CCK8)检测试剂盒 检测范围
zkB045Hu 蛋白激酶Cβ1(PKCβ1)检测试剂盒 检测范围
zkB046Ge 1,5-脱水葡萄糖醇(1,5-AG)检测试剂盒 检测范围
zkB049Hu 三叶因子1(TFF1)检测试剂盒 检测范围
zkB050Hu 雌激素受体α(ERα)检测试剂盒 检测范围
zkB051Hu 胆囊收缩素B受体(CCKBR)检测试剂盒 检测范围
zkB052Ge 催产素(OT)检测试剂盒 检测范围
zkB054Hu 凋亡蛋白酶激活因子1(APAF1)检测试剂盒 检测范围
zkB072Hu 泛素连接酶E3A(UBE3A)检测试剂盒 检测范围
zkB074Hu 多聚免疫球蛋白受体(PIGR)检测试剂盒 检测范围
zkB075Hu 促胰液素(SCT)检测试剂盒 检测范围
zkB077Hu ⅡD组磷脂酶A2(PLA2G2D)检测试剂盒 检测范围
zkB080Hu S100钙结合蛋白A12(S100A12)检测试剂盒 检测范围
zkB081Hu 70kDa热休克蛋白1A(HSPA1A)检测试剂盒 检测范围
zkB084Hu 甘丙肽(GAL)检测试剂盒 检测范围
zkB083Hu 线粒体超氧化物歧化酶(SOD2)检测试剂盒 检测范围
zkB085Hu 肠碱性磷酸酶(ALPI)检测试剂盒 检测范围
zkB089Hu 谷胱甘肽S转移酶κ1(GSTκ1)检测试剂盒 检测范围
zkB090Hu 谷胱甘肽S转移酶π1(GSTπ1)检测试剂盒 检测范围
zkB091Hu 肝肾骨碱性磷酸酶(ALPL)检测试剂盒 检测范围
zkB092Hu 骨涎蛋白(BSP)检测试剂盒 检测范围
zkB094Hu 凝血因子ⅩⅢA1肽(F13A1)检测试剂盒 检测范围
zkB098Ge 花生四烯酸(AA)检测试剂盒 检测范围
zkB107Hu 低密度脂蛋白(LDL)检测试剂盒 检测范围
zkB109Hu 肌细胞生成素(MYOG)检测试剂盒 检测范围
zkA746Hu 成纤维细胞生长因子23(FGF23)检测试剂盒 检测范围
zkA747Hu 补体1q(C1q)检测试剂盒 检测范围
zkA675Hu 凝血因子Ⅴ(F5)检测试剂盒 检测范围
zkA676Hu 凝血因子ⅩⅢ(F13)检测试剂盒 检测范围
zkA677Hu 凝血因子Ⅻ(F12)检测试剂盒 检测范围
zkA748Hu 三叶因子2(TFF2)检测试剂盒 检测范围
zkB622Hu 表面活性物质关联蛋白B(SPB)检测试剂盒 检测范围
zkB623Hu 表面活性物质关联蛋白C(SPC)检测试剂盒 检测范围
zkA656Hu 二胺氧化酶(DAO)检测试剂盒 检测范围
zkB572Hu 淋巴细胞功能关联抗原1α(LFA1α)检测试剂盒 检测范围
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文献和实验sunnyhaipo 各位大侠好，我是个实验的初学者。有个问题想求大家的帮助。我想检测一下石蜡标本中是否存在ALK融合基因的表达。ALK基因位于2p23,好像有6000多dp，ALK基因的多个外显子之间通常会有一些其他的基因融合其中从而会产生致瘤作用的融合蛋白。目前发现的可能会与ALK基因融合的其他基因有10来种，我想问一下怎样能够检测标本中是否存在这些融合基因的表达。我查过一些文献，有用FISH的，有用特异探针PCR的，有用免疫组化检测融合蛋白表达的，有用
sunnyhaipo 各位大侠好，我是个实验的初学者。有个问题想求大家的帮助。我想检测一下石蜡标本中是否存在ALK融合基因的表达。ALK基因位于2p23,好像有6000多dp，ALK基因的多个外显子之间通常会有一些其他的基因融合其中从而会产生致瘤作用的融合蛋白。目前发现的可能会与ALK基因融合的其他基因有10来种，我想问一下怎样能够检测标本中是否存在这些融合基因的表达。我查过一些文献，有用FISH的，有用特异探针PCR的，有用免疫组化检测融合蛋白表达的，有用
Similar to the trypsin inhibitor, the chymotrypsin inhibitor also decreases protein degradability in the intestine, resulting in lower availability of amino acids and peptides for production purposes. This adversely affects growth
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