WP1066（JAK2/STAT3 inhibitor）

WP1066（JAK2/STAT3 inhibitor）产品描述：
WP1066是一种新颖的且具有细胞渗透性的AG 490衍生物，能够有效的抑制STAT3信号通路。体内外实验发现相比于AG490，WP1066对恶性胶质瘤U87-MG和U373-MG显示出更高的抑制效率和活性，IC50分别为5.6μM和3.7 μM[1]。与AG 490相似，WP1066也可以抑制JAK2磷酸化。但是与AG 490不同的是它还可以降解JAK2蛋白从而阻止下游STAT3和PI3K通路的激活[2]。另外，体外肾癌细胞实验WP1066（5μm）阻止STAT3磷酸化而且明显抑制细胞存活和增殖。WP1066在体内小鼠移植瘤模型也使得STAT3失活，抑制肿瘤血管生成[3] 。

产品结构：
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WP1066（JAK2/STAT3 inhibitor）基本特性：
CAS号：857064-38-1， 分子式：C17H14BrN3O， 分子量：356.2
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（10 mg/ml）或乙醇溶解配制储存液（5 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
WP1066的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
WP1066（JAK2/STAT3 inhibitor） 应用实例（仅作参考）：

1） 为检测WP1066对U87-MG和U373-MG细胞的作用，用不同浓度的WP1066（0-10μM）处理细胞72h，发现用10μM处理72h后不会抑制正常人星形胶状细胞的生存能力，但对U87-MG和U373-MG细胞的生存能力的抑制超过90%。为检测WP1066在体内对肿瘤生长的抑制作用，将U87-MG细胞注射到裸鼠中，随后每隔一天给小鼠腹腔注射WP1066（40mg/kg）或DMSO，测定肿瘤体积，比较肿瘤生长曲线的斜率，WP1066处理组的平均斜率为0.6±0.6，对照组为2.7±0.9(P=0.0009), 平均差别为2.1，(0.6, 2.7)的可信区间为95%[1]。
2） 为检测WP1066对AML细胞系增殖的作用，用不同浓度的WP1066（0.5-3μmol/L）孵育细胞，WP1066抑制AML原始细胞集落形成增殖的抑制作用呈现剂量依赖型，在大于3μmol/L时完全抑制AML原始细胞增殖。为进一步检测WP1066对AML细胞中JAK2蛋白水平的作用，用0.5, 1.0, 2.0,3.0, 或4.0 μmol/L WP1066 孵育OCIM2和K562细胞2 h，免疫印迹结果显示，WP1066下调JAK2和磷酸化JAK2蛋白水平，其抑制作用是剂量依赖型的[2]。
3） 为检测WP1066对STAT3的作用，用2.5或5μM WP1066孵育Caki-1和786-O细胞24h，WP1066对STAT3磷酸化的抑制作用为剂量依赖型。为进一步检测WP1066抑制STAT3活性后对肾脏癌细胞活性和增殖的作用，用1,2.5,5和10μM WP1066孵育Caki-1和786-O细胞48h，两个细胞的活性都显著性下降（P＜0.01）[3]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
WP1066（JAK2/STAT3 inhibitor）
zkB214Hu 天冬氨酸转氨酶(AST)检测试剂盒 检测范围
zkC536Hu 通用转录因子ⅡA肽1(GTF2A1)检测试剂盒 检测范围
zkB246Hu 细胞角蛋白19片段抗原21-1(CYFRA21-1)检测试剂盒 检测范围
zkB283Hu 上皮细胞粘附分子(EPCAM)检测试剂盒 检测范围
zkB307Hu 纤维蛋白肽B(FPB)检测试剂盒 检测范围
zkB389Hu 含血管性血友病因子A域蛋白2(vWA2)检测试剂盒 检测范围
zkB390Hu 腺苷脱氨酶(ADA)检测试剂盒 检测范围
zkB403Hu 腺苷酸环化酶2(ADCY2)检测试剂盒 检测范围
zkB406Hu 脂多糖结合蛋白(LBP)检测试剂盒 检测范围
zkB408Hu 原卟啉(EPP)检测试剂盒 检测范围
zkB409Hu 血红蛋白(HB)检测试剂盒 检测范围
zkB429Hu 多巴胺β羟化酶(DβH)检测试剂盒 检测范围
zkB438Hu 酪氨酸羟化酶(TH)检测试剂盒 检测范围
zkB524Hu 神经元凋亡抑制蛋白(NAIP)检测试剂盒 检测范围
zkB530Hu 血小板膜糖蛋白Ⅳ(GP4)检测试剂盒 检测范围
zkA695Hu 髓样前体细胞抑制因子2(MPIF2)检测试剂盒 检测范围
zkA957Hu Ⅰ型前胶原氨基端原肽(PⅠNP)检测试剂盒 检测范围
zkA976Hu 维甲酸受体α(RARα)检测试剂盒 检测范围
zkB737Hu 信号传导转录激活因子6(STAT6)检测试剂盒 检测范围
zkB738Hu 信号传导转录激活因子5A(STAT5A)检测试剂盒 检测范围
zkB739Hu 信号传导转录激活因子4(STAT4)检测试剂盒 检测范围
zkA663Hu Toll样受体2(TLR2)检测试剂盒 检测范围
zkA449Hu 胱天蛋白酶7(CASP7)检测试剂盒 检测范围
zkA450Hu 激肽释放酶4(KLK4)检测试剂盒 检测范围
zkA214Hu 窖蛋白(CAV1)检测试剂盒 检测范围
zkA215Hu Ⅰ型胶原α2(COL1α2)检测试剂盒 检测范围
zkB449Hu 非神经元性烯醇化酶(NNE)检测试剂盒 检测范围
zkA072Hu 防御素β2(DEFβ2)检测试剂盒 检测范围
AEB457Hu 抗神经节苷脂M1抗体(Anti-GM1)检测试剂盒 检测范围
zkB461Hu 天青杀素1(AZU1)检测试剂盒 检测范围
zkB463Hu 软骨糖蛋白39(GP39)检测试剂盒 检测范围
zkB464Hu 溶酶体关联膜蛋白2(LAMP2)检测试剂盒 检测范围
zkB465Hu 间隙连接蛋白40(CX40)检测试剂盒 检测范围
zkB480Hu 甘露糖结合蛋白(MBL)检测试剂盒 检测范围
zkB481Hu 神经钙黏蛋白(CDH2)检测试剂盒 检测范围
zkB482Hu 唾液淀粉酶α1(AMY1)检测试剂盒 检测范围
zkB483Hu 胰弹性蛋白酶(ELA1)检测试剂盒 检测范围
zkA702Hu 硫氧化还原蛋白(Trx)检测试剂盒 检测范围
zkA703Hu 硫氧还蛋白还原酶1(TrxR1)检测试剂盒 检测范围
zkA933Hu 内凝集蛋白1(ITLN1)检测试剂盒 检测范围
zkA704Hu 载脂蛋白E(APOE)检测试剂盒 检测范围