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1
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PD 184352（CI-1040）(MEK1/2 inhibitor）
- 保质期：
6个月
- 供应商：
上海再康
- 保存条件：
4℃保存
PD184352 （也称为CI-1040）具有口服活性，高特异性和非竞争性，是MEK1/MEK2的小分子抑制剂(Ki = 300 nM, in vitro)，有效阻断ERK磷酸化。在临床前期模型中具有广泛的抗肿瘤活性，尤其是对胰腺癌，结肠癌和乳腺癌。在I期临床研究中，PD184352具有良好耐受性，安全和药物动力学，已被允许连续每天施药[1]。PD184352抑制C-Raf，IC50 值为12 nM。另外，PD184352不仅减少胰腺瘤形成，并且明显修复薄肺泡壁的肺结构[2]。另外，PD184352抑制体内FGF介导的血管再生，降低VEGF表达，并提高Taxol在人移植瘤模型中的抗肿瘤效力[3]。PD184352显著抑制KRAS或BRAF突变的卵巢瘤增殖和诱导凋亡。因此，PD184352可作为治疗KRAS或BRAF突变的卵巢瘤的强效药物[4]。
PD 184352（CI-1040）(MEK1/2 inhibitor）基本特性：
CAS号：212631-79-3， 分子式：C17H14ClF2IN2O2， 分子量：478.66
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（50 mg/ml），或乙醇配制储存液（8.3 mg/ml），稍微加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
PD184352的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
PD 184352（CI-1040）(MEK1/2 inhibitor）应用实例（仅作参考）：
(1) 为检测PD184352在体外的抑制作用，用检测ERK磷酸化水平的ELISA方法测定PD184352（10-3-102 μM）活性，发现0.01 μM PD 184352可以完全抑制ERK磷酸化(＞90%)。为进一步检测PD 184352在体内的作用，每天给肺腺瘤小鼠腹腔注射100 mg/kg体重的PD 184352，发现肺腺瘤中磷酸化ERK的数量，每平方毫米腺瘤病灶及PCNA阳性细胞的数量都会明显降低[2]。
(2) 为测定PD 184352与Taxol联合作用的效力，分别给A549 NSCLC移植瘤小鼠单独口服150 mg/kg PD 184352和Taxol, 及PD 184352与Taxol一起服用，发现给小鼠单独服用PD 184352和Taxol后，与对照组相比，肿瘤体积显著减小(P < 0.05, ANOVA)，而且没有肿瘤衰退。但是，PD 184352 与Taxol联合处理的小鼠表现出肿瘤衰退，与单独服用两种药物相比，肿瘤体积也显著变小(P=0.027, ANOVA)[3]。
(3) 为检测PD 184352对细胞增殖的作用，用5 μmol/L PD 184352处理卵巢瘤细胞和原代培养物，与具有野生型KRAS和BRAF的肿瘤相比，具有KRAS或BRAF突变的肿瘤细胞数量明显减少(P < 0.001)[4]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
PD 184352（CI-1040）(MEK1/2 inhibitor）
zk-12395R KAT3ACREB结合蛋白抗体
zk-10056R KNDC1脑蛋白9抗体
zk-12371R Kindlin 2丝裂原诱导蛋白2抗体
zk-15508R KLF17锌指蛋白393抗体
zk-3821R KDM1组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1抗体
zk-8177R KIF11驱动蛋白样蛋白1抗体（甲状腺激素受体相互作用蛋白5）
zk-8170R KMT3B组蛋白甲基化KMT3B抗体（雄激素受体激活蛋白）
zk-3762R Kv4.3离子通道蛋白Kv4.3抗体
zk-6893R KLLN Killin-p53调节复制抑制蛋白抗体
zk-6127R Lysyl tRNA synthetase赖氨酸tRNA的连接酶抗体
zk-7040R Kidins220220kDa蛋白激酶D相互作用蛋白抗体
zk-7041R phospho-Kidins220 (Ser918)磷酸化220kDa蛋白激酶D相互作用蛋白抗体
zk-4642R KRV-VP1 + KRV-VP2 (C-terminus)基尔曼氏细小病毒VP1/VP2抗体(大鼠潜在病毒KRV)C端
zk-6760R KCNQ1钾离子通道蛋白家族KCNQ1抗体
zk-5708R KMT1A组蛋白H3 K9甲基转移酶抗体
zk-6346R KAT13D生物钟KAT13D蛋白抗体
zk-9628R KLHL36Kelch样蛋白36抗体
zk-12170R KCC4钾氯离子转运蛋白KCC4抗体
zk-12171R phospho-KCNA3(Tyr135)磷酸化离子通道蛋白Kv1.3抗体
zk-12172R KCNE4钾离子通道蛋白家族成员4抗体
zk-12173R KCNF1电压门控性钾通道蛋白亚基kv5.1抗体
zk-12174R KCNG1电压门控性钾通道蛋白亚基kv6.1抗体
zk-12175R KCNG3电压门控性钾通道蛋白亚基KV6.3抗体
zk-12176R phospho-KCNJ1(Ser44)磷酸化细胞内流钾通道蛋白KCNJ1抗体
zk-12177R KCNT2钙激活钾通道蛋白KCNT2抗体
zk-12179R KIR5.1细胞内流钾通道蛋白Kir5.1抗体
zk-12180R phospho-KIR5.1(Ser416)磷酸化细胞内流钾通道蛋白Kir5.1抗体
zk-12181R phospho-Kir6.2(Thr224)磷酸化ATP敏感性钾通道亚基kir6.2抗体
zk-12182R KCNA2B电压门控钾通道蛋白KVβ.2抗体
zk-12183R Kv1.4电压门控性钾通道蛋白Kv1.4抗体
zk-12184R Kv1.6电压门控性钾通道Kv1.6抗体
zk-12185R phospho-Kv2.1(Ser805)磷酸化钾通道蛋白DRK1抗体
zk-12186R Kv2.2电压门控性钾通道Kv2.2抗体
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is a highly selective inhibitor of MEK1 and MEK2 with IC50 values of 4 ?M and 50 ?M respectively. PD98059 does not inhibit activation of other highly related dual-specificity protein kinases or the activity of over 18 other Ser/Thr protein kinases
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