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SIGMA SML0889-5MG bpV(phen) 42

494-73-5
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  • ¥567
  • Sigma-Aldrich
  • 进口
  • SML0889-5MG
  • 2025年09月04日
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    • 英文名

      bpV(phen)

    • 库存

      有现货

    • 供应商

      浙江羽翔生物科技有限公司

    • CAS号

      42494-73-5

    • 规格

      5MG

    属性

    质量水平

    100

    方案

    ≥95% V basis

    表单

    powder

    储存条件

    protect from light

    颜色

    faintly yellow to dark yellow

    溶解性

    H2O: 20 mg/mL, clear

    储存温度

    −20°C

    SMILES字符串

    O=[V]123([N]4=CC=CC5=C4C6=C(C=CC=[N]62)C=C5)(OO3)OO1.[K]

    InChI

    1S/C12H8N2.K.2H2O2.O.V/c1-3-9-5-6-10-4-2-8-14-12(10)11(9)13-7-1;;2*1-2;;/h1-8H;;2*1-2H;;/q;+1;;;;

    InChI key

    MQPXOTNOFVCXDA-UHFFFAOYSA-N

    生化/生理作用

    bpV(phen)是一种胰岛素受体激酶(IRK)激活剂和蛋白磷酸酪氨酸磷酸酶抑制剂,具有对PTEN的选择性。
    bpV(phen)是一种胰岛素受体激酶(IRK)激活剂和蛋白质磷酸酪氨酸磷酸酶抑制剂,具有对PTEN、磷酸酶和张力蛋白同源物的选择性,而后者是一种参与细胞周期调节的肿瘤抑制磷酸酶。bpV(phen)对PTEN的IC50值为38 nM,而PTPβ为343 nM、PTP-1β为920 nM。bpV(phen)在氧化应激中具有抗炎作用,包括对氧化应激诱导的心肌细胞损伤的抑制作用,可以通过ROS对PTEN的作用部分调节。它也可能参与分化。
    bpV(phen)(双过氧双(二吡啶)氧钒酸jia)可通过介导NO依赖性杀微生物作用而对利什曼病的疾病进展显示出保护作用。

    其他说明

    光敏性

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献

    A small molecule inhibitor of PTP1B and PTPN2 enhances T cell anti-tumor immunity.

    Nature communications (2023-07-28)
    Shuwei Liang, Eric Tran, Xin Du, Jiajun Dong, Harrison Sudholz, Hao Chen, Zihan Qu, Nicholas D Huntington, Jeffrey J Babon, Nadia J Kershaw, Zhong-Yin Zhang, Jonathan B Baell, Florian Wiede, Tony Tiganis
    PMID37500611
    摘要

    The inhibition of protein tyrosine phosphatases 1B (PTP1B) and N2 (PTPN2) has emerged as an exciting approach for bolstering T cell anti-tumor immunity. ABBV-CLS-484 is a PTP1B/PTPN2 inhibitor in clinical trials for solid tumors. Here we have explored the therapeutic potential of a related small-molecule-inhibitor, Compound-182. We demonstrate that Compound-182 is a highly potent and selective active site competitive inhibitor of PTP1B and PTPN2 that enhances T cell recruitment and activation and represses the growth of tumors in mice, without promoting overt immune-related toxicities. The enhanced anti-tumor immunity in immunogenic tumors can be ascribed to the inhibition of PTP1B/PTPN2 in T cells, whereas in cold tumors, Compound-182 elicited direct effects on both tumor cells and T cells. Importantly, treatment with Compound-182 rendered otherwise resistant tumors sensitive to α-PD-1 therapy. Our findings establish the potential for small molecule inhibitors of PTP1B and PTPN2 to enhance anti-tumor immunity and combat cancer.

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