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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder: 2-8℃，2 years
- 保质期：
Powder: 2-8℃，2 years
- 英文名：
C 87
- 库存：
999
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
332420-90-3
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ¥344.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥790.00 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥1190.00 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥2490.00 |
| CAS | 332420-90-3 |
| 英文名称 | C 87 |
| 分子式 | C24H15ClN6O3S |
| 分子量 | 502.93 |
| 规格 | 1mg ; 5mg ; 10mg ; 25mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥0.5mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder: 2-8℃，2 years |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| SMILES | C1=CC=C(C=C1)C2=CSC(=N2)N3C(=O)C(=C(N3)C4=CC=CC=C4)N=NC5=CC(=C(C=C5)Cl)[N+](=O)[O-] |
| InChIKey | HTEQQWJUYYUNQG-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C24H15ClN6O3S/c25-18-12-11-17(13-20(18)31(33)34)27-28-22-21(16-9-5-2-6-10-16)29-30(23(22)32)24-26-19(14-35-24)15-7-3-1-4-8-15/h1-14，29H |
| PubChem CID | 4016403 |
| 靶点 | TNF-α |
| 通路 | Apoptosis |
| 背景说明 | C 87是一种新型小分子 TNFα 抑制剂。 |
| 生物活性 | C 87 is a novel small-molecule TNFα inhibitor; potently inhibits TNFα-induced cytotoxicity with an IC50 of 8.73 μM.[1] |
| IC50 | IC50: 8.73 μM (TNFα-induced cytotoxicity)[1] |
| In Vitro | 87 (C87) 直接结合 TNFα，有效抑制 TNFα 诱导的细胞毒性 (IC50=8.73 μM) 并有效阻断 TNFα 触发的信号传导活动。C 87 在体外表现出良好的溶解性和一致的剂量依赖性功能。C 87 完全阻断 TNFα 诱导的 caspase-3 和 caspase-8 激活。在 L929 细胞中，c-Jun 氨基末端激酶 (JNK) 的活性会被 C 87 显著降低。C 87 还可以防止用 TNFα 处理的细胞中 IκBα 的降解。C 87 有效阻断由 TNFα 触发的多个信号转导通路和下游靶基因激活[1]。 |
| In Vivo | C 87 (C87) 可减轻 TNFα 诱导的炎症，从而显著减少肝脏损伤并提高动物存活率。与载体对照相比，C 87 注射延迟了死亡发生率并将存活率提高了两倍。在接受 C 87 处理的小鼠中，丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶的水平持续降低[1]。 |
| 细胞实验 | The inhibition of the cytotoxic effect of human TNFα by compounds (C 87) is measured in L929 cell line. L929 cells are seeded at a density of 104 cells/well in a 96-well plate and incubated for 24 h in RPMI 1640 with 10% FBS at 37°C. Compounds (C 87) are added to the cells with 1 μg/mL actinomycin D and 1 ng/mL TNFα and then incubated at 37 °C for 20 h before analysis. Cell survival is measured using the MTT method[1]. |
| 动物实验 | BALB/c mice are used in the study. Before LPS/GalN challenge (LPS (50 μg/kg) and D-GalN (1.2g/kg))， mice are injected intraperitoneally with C 87 (12.5 mg/kg)， Enbrel (4 mg/kg)， or vehicle， respectively， at 1， 8， and 16 h. Blood is collected with retro-orbital sampling. Activities of alanine transaminase and aspartate transaminase are detected. Liver tissues are collected and fixed in 10% formalin， and sections are stained with hematoxylin and eosin[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Ma L， et al. A novel small-molecule tumor necrosis factor α inhibitor attenuates inflammation in a hepatitis mouse model. J Biol Chem. 2014 May 2;289(18):12457-66. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|1.9883mL|9.9417mL|19.8835mL|$$|5mM|0.3977mL|1.9883mL|3.9767mL|$$|10mM|0.1988mL|0.9942mL|1.9883mL| |
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文献和实验广义的细胞色素 c是含有血红素 c的细胞色素之总称。通常是指主要存在于高等动植物、酵母、霉菌等线粒体中的细胞色素 c，起着传递电子的作用。为分子量约 1.3万的碱性蛋白质，还原型的吸收带为 550、 520、 415毫微米，氧化型为 407毫微米。α 因此很早便被研究，并获得结晶。不仅一级结构而且立体结构也已清楚（图 1）。其结构基本上是生物界共有的。由细胞色素 c氧化酶〔细胞色素（ a＋ a3 ）复合体〕氧化。在呼吸链中从细胞色素 c开始接受电子，各种还原酶都已清楚
实验87 华氏呼吸计 原理 动、植物细胞和组织的许多代谢过程，往往发生气体变化，其变化的速度，可以用测压计法来测定，华氏呼吸计是实验室中常用的测压法。测压法的原理是，在固定体积并保持温度一定的密闭系统中，气体数量上的变化（产生或消失），可以从此系统中气体压力的变化进行测量。气体产生或消失的总量，可以按照气体定律求得。 仪器的构造 国产SKW—2型
导致Val66Met突变，降低BDNF分泌量，从而缩短ALS患者的生存期。利用ALS致病基因FUS R521C敲入小鼠模型进一步证明，BDNF半剂量不足会导致寿命缩短、运动功能障碍加速以及运动神经元死亡加剧。重要的是，使用激动性抗体激活BDNF受体TrkB，能够有效挽救ALS相关表型，在其他ALS小鼠模型中，TrkB激活抗体也显示出优于目前ALS治疗药物利鲁唑的治疗效果。该研究表明BDNF不足可能是ALS进展的关键促成因素，激活BDNF-TrkB通路代表了一种有前景的ALS治疗新策略
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