IM3680 ML162 代谢酶/蛋白酶 索莱宝

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  • IM3680
  • 2025年07月23日
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      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 保质期

      Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year

    • 英文名

      ML162

    • 库存

      现询

    • 供应商

      北京索莱宝科技有限公司

    • CAS号

      1035072-16-2

    • 规格

      50mg/25mg/10mg/1mg/5mg

    规格:50mg产品价格:¥3940.0
    规格:25mg产品价格:¥2890.0
    规格:10mg产品价格:¥1440.0
    规格:1mg产品价格:¥490.0
    规格:5mg产品价格:¥890.0

    基本信息
    CASNo.1035072-16-2
    英文名称ML162
    分子式C23H22Cl2N2O3S
    分子量477.4
    溶解性Soluble in DMSO
    纯度≥98%
    外观(性状)Off-white to light yellow Solid
    储存条件Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
    SMILESCOC1=C(C=C(C=C1)N(C(C2=CC=CS2)C(=O)NCCC3=CC=CC=C3)C(=O)CCl)Cl
    InChIKeyUNVKYJSNMVDZJE-UHFFFAOYSA-N
    InChIInChI=1S/C23H22Cl2N2O3S/c1-30-19-10-9-17(14-18(19)25)27(21(28)15-24)22(20-8-5-13-31-20)23(29)26-12-11-16-6-3-2-4-7-16/h2-10,13-14,22H,11-12,15H2,1H3,(H,26,29)
    PubChem CID3689413
    靶点GPX4
    通路Metabolic Enzyme&Protease
    背景说明ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂。
    生物活性ML162 is a covalent glutathione peroxidase 4 (GPX4) inhibitor. ML162 has a selective lethal effect on mutant RAS oncogene-expressing cell lines[1-2]
    In VitroML162 (compound 1a) shows nanomolar potencies against two HRASG12V expressing cell lines, with IC50 values of 25 nM and 578 nM for HRASG12V-expressing and wild-type BJ fibroblasts, respectively[1].ML162 induces the head and neck cancer (HNC) cell death to varying degrees, with parental HN3 cells more sensitive and cisplatin-resistant (HN3R) and acquired RSL3-resistant (HN3-rslR) cells less sensitive[2].
    细胞实验ML162 (8 μM; 24 hours) treatment increases the expression of p62 and Nrf2 in chemoresistant HN3R and HN3-rslR cells, inactivates Keap1, and increases expression of the phospho-PERK-ATF4-SESN2 pathway[2].
    数据来源文献[1]. Michel We?wer, et al. Development of small-molecule probes that selectively kill cells induced to express mutant RAS. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 15;22(4):1822-6.

    [2]. Daiha Shin, et al. Nrf2 inhibition reverses resistance to GPX4 inhibitor-induced ferroptosis in head and neck cancer. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:454-462.
    单位

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