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- 2025年07月23日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 英文名：
Toyocamycin
- 库存：
现询
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- CAS号：
606-58-6
- 规格：
2mg
| 基本信息 | |
| CAS | No.606-58-6 |
| 中文名称 | 丰加霉素 |
| 英文名称 | Toyocamycin |
| 别名 | Vengicide |
| 分子式 | C12H13N5O4 |
| 分子量 | 291.26 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD00866513 |
| SMILES | C1=C(C2=C(N=CN=C2N1C3C(C(C(O3)CO)O)O)N)C#N |
| InChIKey | XOKJUSAYZUAMGJ-WOUKDFQISA-N |
| InChI | InChI=1S/C12H13N5O4/c13-1-5-2-17(11-7(5)10(14)15-4-16-11)12-9(20)8(19)6(3-18)21-12/h2，4，6，8-9，12，18-20H，3H2，(H2，14，15，16)/t6-，8-，9-，12-/m1/s1 |
| PubChem CID | 11824 |
| 靶点 | XBP1;IRE1;Apoptosis;CDK |
| 通路 | ER Stress;Apoptosis;Cell Cycle |
| 背景说明 | Toyocamycin是XBP1抑制剂。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| 生物活性 | Toyocamycin 是一种腺苷类似物，是一种 XBP1 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，诱导细胞凋亡。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 的裂解，IC50 值为 80 nM。Toyocamycin 能特异性抑制 CDK9，其 IC50 值为 79 nM。[1-3] |
| IC50 | CDK9/cyclinT1: 9nM(IC50);CDK7/Mat1/cyclinH1: 2.8μM(IC50);CDK2/cyclinA: 0.67μM(IC50);Cdk4/cyclin D3: 15μM(IC50);cdk6/cyclin D3: >10μM(IC50) [1] |
| In Vitro | Toyocamycin showed synergistic effects with bortezomib，and induced apoptosis of MM cells including bortezomib-resistant cells at nanomolar levels in a dose-dependent manner.[1] Toyocamycin induces potent GFP reactivation and loss of clonogenicity in human colon cancer cells.[2] Toyocamycin enhanced apoptosis，mitochondrial dysfunction，and ROS production in PC-3 cells.[3] |
| 细胞实验 | Toyocamycin inhibited growth of xenografts in an in vivo model of human MM.[1] Toyocamycin inhibits CDK9(IC50 = 79 nM)with a greater efficacy than other CDKs(IC50 values between 0.67 and 15 μM).[2] |
| 数据来源文献 | [1]. Ri M，et al. Identification of Toyocamycin，an agent cytotoxic for multiple myeloma cells，as a potent inhibitor of ER stress-induced XBP1 mRNA splicing. Blood Cancer J. 2012 Jul;2(7):e79. [2]. Pandey S，et al. Selective CDK9 Inhibition by Natural Compound Toyocamycin in Cancer Cells. Cancers (Basel). 2022 Jul 8;14(14):3340. |
| 单位 | 瓶 |
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