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文献和实验Synthesis of Peptides Using Tert-Butyloxycarbonyl (Boc) as the -Amino Protection Group
The use of the tert -butyloxycarbonyl (Boc) as the N α-amino protecting group in peptide synthesis can be advantageous in several cases, such as synthesis of hydrophobic peptides and peptides containing ester and thioester moieties
问：看了园子里很多帖，有关氨基酸是否可以做成羧基上的酰氯，有人说fmoc保护的还可以，但是手头就只有boc保护的，于是想了下合成方案，望高手指点，就是在低温下（可能冰水中）boc-氨基酸：socl2=1：1（2：1）条件下，用甲苯作溶剂，三乙胺做傅酸剂缓慢滴加来促使boc-氨基酸做成酰氯，希望大家提提意见，是否可行？谢谢。答：请注意，EDC/DCC等不是催化剂，要加化学计量的，不知道“反应效率有限”是指什么意思。做成酰氯可能不容易实现。如果想进一步探讨，请给出反应的结构式、已经尝试过的条件
-Phakellistatin 5。Mink等人以N端Boc保护的天冬氨酸和丝氨酸苄酯为原料，采用液相法经多步反应得到具有多个噁唑结构的直链前体，N端和C端经氢解和酸脱保护后以HATU为缩合剂，得到了平面结构的Dolastatin E类似物。这种具有多种功能团的化合物可用于超分子化学和组合化学。 此外，具有辅助放射性同位素（111In和125I）进入血小板的载体功能的Dolastatin D类似物Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys（or Tyr）]，以及对血小板生长因子具有拮抗作用的血小板生长因子B链
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