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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
999
- 英文名:
Bafilomycin A1
- CAS号:
88899-55-2
- 保质期:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 供应商:
北京索莱宝科技有限公司
- 保存条件:
Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
- 规格:
100ug/1mg/25ug
| 规格: | 100ug | 产品价格: | ¥980.00 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥2790.00 |
| 规格: | 25ug | 产品价格: | ¥690.00 |
| CAS | 88899-55-2 |
| 中文名称 | 巴非霉素 A1 |
| 英文名称 | Bafilomycin A1 |
| 别名 | BafA1 |
| 分子式 | C35H58O9 |
| 分子量 | 622.83 |
| 规格 | 100ug ; 1mg ; 25ug |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | White to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| 运输条件 | 冷冻运输 |
| EC | EINECS 621-324-4 |
| MDL | MFCD06795130 |
| SMILES | C[C@H]([C@](O[C@@H]1C(C)C)(C[C@@H](O)[C@@H]1C)O)[C@H](O)[C@@H]([C@](OC(/C(OC)=C/C(C)=C\[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)C2)=O)([H])[C@H](/C=C/C=C2\C)OC)C |
| InChIKey | XDHNQDDQEHDUTM-JQWOJBOSSA-N |
| InChI | InChI=1S/C35H58O9/c1-19(2)32-24(7)27(36)18-35(40,44-32)26(9)31(38)25(8)33-28(41-10)14-12-13-20(3)15-22(5)30(37)23(6)16-21(4)17-29(42-11)34(39)43-33/h12-14,16-17,19,22-28,30-33,36-38,40H,15,18H2,1-11H3/b14-12+,20-13+,21-16+,29-17-/t22-,23+,24-,25-,26-,27+,28-,30-,31+,32+,33+,35+/m0/s1 |
| PubChem CID | 6436223 |
| Beilstein Number | 4730700 |
| 靶点 | Proton Pump;H+-ATPase |
| 通路 | Autophagy |
| 背景说明 | Bafilomycin A1是一种大环内酯类抗生素,也是特异性,可逆的 V-ATPase 抑制剂。 Bafilomycin A1是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂, 阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。 |
| 生物活性 | Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase 抑制剂。[1-4] |
| In Vitro | 低浓度(1nM)的巴弗洛霉素A1有效且特异性地抑制并杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它针对自噬途径的早期和晚期,线粒体并诱导不依赖caspase的细胞凋亡。巴弗洛霉素A1诱导Beclin 1与Bcl-2的结合,进一步抑制自噬并促进凋亡细胞死亡[1]。 BEL-7402肝细胞癌和HO-8910卵巢癌细胞系的生长受到阻滞,并且巴弗洛霉素A1抑制了转移潜能。透射电子显微镜和capsase-3和-9的测定表明,巴弗洛霉素A1诱导细胞凋亡[2]。巴弗洛霉素A1剂量依赖性地抑制多种培养细胞的生长,包括金仓鼠胚胎和NIH-3T3成纤维细胞,无论它们是否被转化,以及PC12和HeLa细胞。巴弗洛霉素A1抑制细胞生长的IC50范围为10至50 nM [3]。 |
| In Vivo | 用低剂量巴弗洛霉素A1(0.1mg / kg)慢性治疗略微抑制肿瘤体积,但最终肿瘤体积与对照没有显著差异。然而,与对照组相比,高剂量巴弗洛霉素A1(1 mg / kg)的慢性治疗在21天后显著抑制肿瘤生长[4]。 |
| 细胞实验 | 使用0.05%胰蛋白酶收获细胞并悬浮于含有10%FCS的培养基中,并将200μL悬浮液加入96孔板的每个孔中。将细胞培养20小时以进行粘附。将巴弗洛霉素A1以200,400和800nM的终浓度加入孔中,一式三份。在24,48和72小时,向细胞中加入20μlWST-1。在37℃下孵育4小时后,读取平板以使用分光光度计[2]确定435nm处的光密度(OD)和675nm参比。 |
| 动物实验 | 小鼠:将携带肿瘤的小鼠随机分成三个实验组:低剂量巴弗洛霉素A1(0.1mg / kg每天)治疗组(n = 5),高剂量巴弗洛霉素A1(1mg / kg每天)- 治疗组(n = 5)和对照组(n = 5)。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积倍增时间[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56. [2]. Lu X, et al. Bafilomycin A1 inhibits the growth and metastatic potential of the BEL-7402 liver cancer and HO-8910 ovarian cancer cell lines and induces alterations in their microRNA expression. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1829-1834. [3]. Ohkuma S, et al. Inhibition of cell growth by bafilomycin A1, a selective inhibitor of vacuolar H(+)-ATPase. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 1993 Nov;29A(11):862-6. [4]. Ohta T, et al. Bafilomycin A1 induces apoptosis in the human pancreatic cancer cell line Capan-1. J Pathol. 1998 Jul;185(3):324-30. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|1.6056mL|8.0279mL|16.0557mL|$$|5mM|0.3211mL|1.6056mL|3.2111mL|$$|10mM|0.1606mL|0.8028mL|1.6056mL| |

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文献和实验衣霉素 tunicamycin 为放线菌 Streptomyces lysosuperficus产生的核苷酸抗生素。可抑制具有被膜( envelope,含糖蛋白)的病毒的繁殖。作用机理是抑制合成糖蛋白糖链必需的拟脂(多萜醇, dolichol)中间产物的生成。又因为它可抑制在合成细菌细胞壁的肽聚糖或胞壁酸中必需的拟脂(细菌萜醇,多聚萜醇)中间产物的形成,所以显示对革兰氏阳性菌的抗菌性。最近,利用这种抑制拟脂中间产物形成的作用,来探索糖类复合物的活体合成及其功能。
放线菌 Streptomyces mediterranei产生的抗菌素,有利福霉素 B. O. S. SV等类别。对革兰氏阳性菌、结核菌有强抗菌作用,对革兰氏阴性菌的抗菌作用很弱。对细菌的 RNA聚合酶在开始解读模板 DNA时显示有阻碍,但对真核细胞的 RNA聚合酶无抑制作用。一般认为能与大肠杆菌 RNA聚合酶的β亚单位相结合。
由白黑链霉菌( Streptomyces alboniger)的培养滤液中获得的抗菌素,除对所有细菌具抗性外,还具有抗肿瘤活性。由于其结构与 tRNA的末端结构类似,故能抑制细菌及真核细胞的蛋白质合成。常作为实验用药。它作用于结合在核糖核蛋白体上相应部位的肽酰 tRNA,可使肽酰嘌呤霉素从核糖核蛋白体上游离出来。
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