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赛业生物
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文献和实验作用等方面具有重要意义。 1.3 CYP450酶及代谢表型研究方法 CYP450为一类含亚铁血红素蛋白的超家族,根据相关酶亚型在药物代谢中的重要程度,可将CYP450分为以下三类:(1)主要CYP450,包括CYP1A2、CYP2C9 、CYP2C19 、CYP2D6 和CYP3A4;(2)较主要CYP450,包括CYP2B6、CYP2C8和CYP3A5;(3)次要CYP450,包括CYP1A1、CYP1B1、CYP2A6、CYP2E1、CYP2J2和CYP4A11等。参与药物代谢的动物肝微粒
HepaRG 细胞后,基因表达的变化,模拟了人肝细胞在氧化刺激、炎症反应及凋亡时 CYP 及膜转运蛋白的表达。另外他们还发现,苯巴比妥对 HepaRG 细胞的毒性呈剂量、时间依赖性。在 HepaRG 细胞内检测 CYP1A2、2B6、2E1 和 3A4,还有一些 II 相药酶、抗氧化酶、膜转运蛋白、PXR、CAR 及醛缩酶 B 等转录的稳定性至少 4 周,认为 HepaRG 细胞能作为观察药物急慢性化学毒性和遗传毒性的体外细胞模型。四、HepaRG 细胞的运用最早研究报道 HepaRG 细胞可感染 HBV
时间: 悬浮肝细胞6个小时就会丧失活性,因此只能用于短期实验(以小时为单位)研究,比如药物摄取,代谢稳定性和代谢物性能分析。贴壁的肝细胞可以存活几天或者 几周的时间(大于7天),可以用于长期代谢研究、体外肝毒性研究、代谢依赖的药物毒性研究、实验依赖的抑制实验研究、酶诱导研究和外排转运体研究。 C高存活率: 通常情况>90% D高贴壁率: 将近100% E具有对CYP1A2, CYP2B6 和CYP3A4等酶的诱导性和反应性 F完整的摄取转运体和外排转运体活性 当然,如果控制成本就要考虑的细
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