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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
30
- 英文名:
GW311616
- CAS号:
198062-54-3
- 供应商:
上海莼试
- 保存条件:
Store at -20°C
- 规格:
5mg 10mg 50mg 100mg
| 货号 | CS-01Y64710 | 规格 | 5mg 10mg 50mg 100mg |
| CAS号 | 198062-54-3 | 分子量 | 397.53 |
| 含量 | >98.00% | 别名 | |
| 分子式 | C19H31N3O4S | 化学名 | |
| 产地 | 国产 | 用途 | 仅供科研研究实验 |
分子式:C19H31N3O4S
分子量:397.53
溶解度:Soluble in DMSO
储存条件:Store at -20°C
General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
GW-311616 is a potent, orally bioavailable, long duration and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor with IC50 value of 22 nM and Ki value of 0.31 nM[1].GW-311616 (150 μM; 48 hours) markedly suppresses NE activity in U937 and K562 cells lines[2].GW-311616 (20-320 μM; 48 hours; U937 cells) treatment inhibits proliferation and induces apoptosis in leukemia cells[2].GW-311616 (150 μM; U937 cells) treatment can increase the protein expression levels of Bax and decrease the expression of Bcl-2[2].GW-311616 (2 mg/kg; oral administration) rapidly abolishes the circulation of neutrophil elastase (NE) in dogs, while >90% inhibition is maintained for 4 days. This prolonged effect is independent to be due to penetration of neutrophils in bone marrow by orally administrated GW-311616. GW-311616 has moderate terminal elimination half-life (t1/2) of 1.1 hours and 1.5 hours for dog (2 mg/kg, oral), rat (2 mg/kg, oral), respectively[3].References:[1]. Ohbayashi H,et al. Neutrophil elastase inhibitors as treatment for COPD. Expert Opin Investig Drugs. 2002 Jul;11(7):965-80.[2]. Jiang KL, et al. Neutrophil elastase and its therapeutic effect on leukemia cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4165-4172.[3]. Macdonald SJ, et al. The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable, long duration inhibitor of human neutrophil elastase--GW311616A a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Apr 9;11(7):895-8.
注意事项:
抗逆滴加序列
每次向板内滴加抗原时,移液器滴头要与平面45度悬空,不要触碰到孔内的液体,由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
抗感染反应期
抗原抗体在室温20~25℃下,必须反应30min以上,若环境温度低于室温,可将微量反应板置于恒温培养箱中,使二者充分反应。
旅游温度
磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定,往往在高压后pH值会有所改变,所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时,红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时,图形洗脱加快,易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时,红细胞沉降最充分,图形最清晰。
当滴注 1%红细胞悬液时,应经常摇晃红细胞悬液,使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中,以防止红细胞下降。
反应时间及温度
加入鸡红血球之后,反应板在室温(20~25℃)静置30~40min,对照孔血球下沉于孔底,即可判定结果。若室温达不到实验要求,需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时,红细胞发生自凝;高于37℃时,会发生反应物分离和红细胞溶血。
使用方法:
1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液,使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如,1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物),混匀后即可使用。根据需要,0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中(如用于检测金属蛋白酶活性,则不宜添加EDTA)。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配,不宜配制后冻存待后续使用。
2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后,就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
公司正在出售的产品:
| Fmoc-Lys(Ac)-OH | Levophacetoperane hydrochloride |
| Losartan Carboxaldehyde | 外皮蛋白检测试剂盒 EVPL ELISA Kit |
| Difelikefalin (trifluoroacetate salt) | 外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶6检测试剂盒 E6 ELISA Kit |
| 6-Aminophenanthridine | 外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶4检测试剂盒 E4 ELISA Kit |
| Oxprenolol-d7 | 外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶5检测试剂盒 E5 ELISA Kit |
| Pergolide mesylate | 外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶3检测试剂盒 E3 ELISA Kit |
| Diclofenac Sodium | 外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶2检测试剂盒 E2 ELISA Kit |
| Pentiapine (CGS 10746) | 外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1检测试剂盒 E1 ELISA Kit |
| TC 2559 difumarate | 外切酶成分1检测试剂盒 EXOSC1 ELISA Kit |
| Oxotremorine sesquifumarate | 外切酶成分10检测试剂盒 EXOSC10 ELISA Kit |
| M3 receptor antagonist 1 | 外切酶成分2检测试剂盒 EXOSC2 ELISA Kit |
| Perospirone | 外切酶成分3检测试剂盒 EXOSC3 ELISA Kit |
| DAMGO (trifluoroacetate salt) | GW311616外切酶成分4检测试剂盒 EXOSC4 ELISA Kit |
| N-3-oxo-decanoyl-L-Homoserine lactone | 外切酶成分5检测试剂盒 EXOSC5 ELISA Kit |
| 人可溶性瘦素受ELISA试剂盒 | 外切酶成分6检测试剂盒 EXOSC6 ELISA Kit |
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文献和实验magichunter 我在文献中查到,PPARr拮抗剂GW9662可以抑制药物的抗炎作用,前提是药物是通过激活PPARr来实现其抗炎作用的。即炎症细胞中的炎症因子(如:NO)升高,加入抗炎药物后,NO水平降低,当同时给予GW9662和该抗炎药物时,该药物的抗炎作用被抑制,NO水平再次升高。以上是文献的报道,但是我在实验时发现,加入了抗炎药物+GW9662后,NO的水平不但没有升高,反而降低了(与单独抗炎药物组相比),不知这是怎么回事? chp
. A new drug candidate belonging to the family of the peroxisome proliferator-activated receptor-delta agonists termed GW1516 (also referred to as GW501516) has been prohibited by the World Anti-Doping Agency in 2009
有一种胖,反而有利于心血管健康!「肥胖悖论」新证据,源于脂肪
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