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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
-20℃
- 保质期:
1年
- 英文名:
AZ20 (ATM/ATR抑制剂)
- 库存:
999
- 供应商:
百生跃(Bioleaper)
- CAS号:
/
- 规格:
50mg
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文献和实验、ATM、ATR和chkl/2等。这些蛋白激酶直接或间接地磷酸化P53蛋白。磷酸化多发生于P53蛋白的N末端或C末端。但因为P53蛋白的N末端与Mdn2―2结合相关,因而N末端的磷酸化,特别是Serl5、Ser20、Ser33和Thr46的磷酸化对阻止Mdm2的结合更关键。P53蛋白乙酰化(acetylation)和素模化(sumoylation)对蛋白的稳定性及活性也有调节作用。 除了DiNA损伤,细胞生长的异常也能引起P53蛋白的激活。例如促进细胞生长的myc、fas和E2F1等癌
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-1 2、靶向E2F8通过破坏RRM2驱动的DNA修复增敏吉西他滨耐药的胆囊癌对PARP抑制剂的疗效 发表期刊:Journal of Experimental & Clinical Cancer Research 研究机构:复旦大学附属中山医院 研究人员在吉西他滨耐药的NOZ-R胆囊癌细胞中进行了全基因组CRISPR ko筛选(GeCKO v2文库)。敲除转录因子E2F8可显著增强耐药细胞对PARP抑制剂奥拉帕尼的敏感性。机制上,E2F8通过转录上调RRM
。染色体中的组蛋白去乙酰化可使染色体的结构更加致密,从而抑制基因的转录。组蛋白去乙酰化酶抑制剂使染色体由致密状态变为活化状态,从而使一些抑制肿瘤生长的基因激活。因此,这些抑制剂有望开发为肿瘤治疗的药物。组蛋白去乙酰化酶(HDAC)在哺乳动物中可分为3类。 (1)第一类:为酵母转录调控子 RPD3 蛋白的同类物,这是第一个被鉴定出来的 HDAC。它包括 HDACl~3,可与转录因子E2F 结合,通过与 Rb 蛋白相关途径抑制转录。 (2)第二类:为酵母 HDAl 类蛋白质,包括 HDAC4~
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