- ￥1025 - 1895
- 翌圣生物（Yeasen）
- 53551ES
- 上海
- 2025年12月05日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
现货
- 英文名：
TP0427736 HCl
- CAS号：
864374-00-5
- 保质期：
3年
- 供应商：
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
- 保存条件：
-20度
- 规格：
2 mg(53551ES05)/5 mg(53551ES08)
| 规格： | 2 mg(53551ES05) | 产品价格： | ￥1025.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg(53551ES08) | 产品价格： | ￥1895.00 |
TP0427736 HCl (TP-427736 HCl)，TP0427736的盐酸盐形式，是一种有效的ALK5 (TGF-βRI)抑制剂，IC50为2.72 nM，比作用于ALK3高300倍（IC50为836 nM）。ALK5是一种膜结合丝氨酸/苏氨酸激酶，介导TGFβ信号转导，是治疗癌症的理想靶标。TP0427736还能抑制Smad2/3磷酸化。
产品性质
| 英文别名 (English Synonym) | TP0427736 HCl, TP-427736 HCl |
| 靶点 (Target) | ALK5 |
| 通路 (Pathway) | TGF-β/Smad--ALK |
| CAS号 (CAS NO.) | 864374-00-5 |
| 分子式 (Formula) | C14H11ClN4S2 |
| 分子量 (Molecular Weight) | 334.85 |
| 外观 (Appearance) | 粉末 |
| 纯度 (Purity) | ≥98% |
| 溶解性 (Solubility) | 溶于DMSO |
| 结构式 (Structure) |  |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
TP0427736能以浓度依赖性方式抑制Smad2/3磷酸化，IC50为8.68 nM。在外根鞘细胞，TP0427736可缓解由TGF-β1和TGF-β2引起的细胞增殖抑制作用。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在背毛脱毛小鼠模型中，TP0427736的局部应用显著降低了小鼠皮肤中Smad2的磷酸化，其重复应用抑制了从生长期后期到退行期过渡期间平均毛囊长度的缩短。[1]
参考文献
1.Naruse T, et al. Novel ALK5 inhibitor TP0427736 reduces TGF-β induced growth inhibition in human outer root sheath cells and elongates anagen phase in mouse hair follicles. Pharmacol Rep. 2017 Jun;69(3):485-491.
2.Amada H, et al. Discovery of 7-methoxy-6-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1H-imidazol-5-yl]-1,3-benzothiazole (TASP0382088): a potent and selective transforming growth factor-β type I receptor inhibitor as a topical drug for alopecia. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2013;61(3):286-91.
HB221117
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文献和实验Science：直击肿瘤命门，Shibin Zhou 等开发靶向 TP53 突变的双特异性抗体
p53 基因是人体内最重要的抑癌基因之一，扮演着人体基因组守护者的角色。 p53 缺失会使得表达致癌基因的细胞无限增殖，从而直接导致癌症发生；p53 缺失还会导致存活的子代细胞中基因突变负荷增加，间接地促进癌症的发生。编码 p53 的 TP53 基因也是人类癌症中最常出现突变的抑癌基因。因此，一般认为，TP53 基因的突变常常与癌症的发生和患者的不良预后相关 [1]。 关于 TP53 基因的研究一直是肿瘤治疗领域的热点，科学家们也一直在苦苦探寻靶向 TP53 的肿瘤治疗药物，但是至今还没有针
Sequencing of the Tumor Suppressor Gene TP 53
The tumour suppressor gene, TP 53 (commonly also called p53 ) has multiple, important cellular functions involving control of apoptosis, downstream cell cycle regulation via p21 and cyclin dependent kinases, and control of tumour angiogenesis
免疫细胞可识别并杀伤有害的靶细胞（如突发性肿瘤细胞），是人体宿主防御机制的一个重要组成部分。抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和 T 细胞杀伤是细胞介导的免疫应答的两种机制，其中的每个过程都涉及刺激免疫细胞亚群（例如，自然杀伤 (NK) 细胞或细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL)），使它们主动裂解靶细胞。 近期，约翰霍普金斯大学医学院的研究人员在Science期刊发表研究成果[1]。他们发现了靶向TP53突变的新抗原，筛选出一种抗体片段（H2-scFv）特异性识别灭活的肿瘤
