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- 翌圣生物（Yeasen）
- 53619ES50
- 上海翌圣
- 2026年01月08日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量现货
- 英文名：
Tacrolimus
- CAS号：
104987-11-3
- 保质期：
有效期3年
- 供应商：
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
50mg
产品性质
| 英文别名 (English Synonym) | Tacrolimus, FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf, FK-506, FR-900506 |
| 中文名称 (Chinese Name) | 他克莫司，藤霉素，他克莫斯，大环哌喃 |
| 靶点 (Target) | calcineurin phosphatase |
| 通路 (Pathway) | Protease/Metabolic Enzyme--Phosphatase |
| CAS号 (CAS NO.) | 104987-11-3 |
| 分子式 (Formula) | C44H69NO12 |
| 分子量 (Molecular Weight) | 804.02 |
| 外观 (Appearance) | 粉末 |
| 纯度 (Purity) | ≥98% |
| 溶解性 (Solubility) | 溶于DMSO |
| 结构式 (Structure) |  |
运输和保存方法冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度 【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）（一）细胞实验（体外实验）
他克莫司抑制钙依赖性事件，例如IL-2基因转录，NO合酶活化，细胞脱粒和凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的FKBP结合来增强糖皮质激素和孕酮的作用，防止降解。Tacrolimus抑制了响应T细胞受体的T细胞增殖。[1] 低浓度的他克莫司(10 μg/L)不影响MH3924A细胞的增殖；更高浓度的他克莫司(100-1000 μg/L)处理后，MH3924A细胞的增殖增强。[3]
（二）动物实验（体内实验）
在DSS诱导的结肠炎小鼠模型中，口服他克莫司(30 mg/kg)显著抑制小鼠体内DSS诱导的每单位长度的结肠重量增加，但并未缓解结肠缩短现象。[4]
参考文献1.Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.2.Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886.3.Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92.4.Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7.
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文献和实验【整理】《2011-2015年中国器官移植免疫抑制剂市场研究分析报告》
耐受 三、HLA配型 四、转基因治疗 五、医药学术商业之关系 略…… 第二章 国内外器官移植医疗现状与发展趋势 第一节 国际情况 一、肾移植 二、肝移植 三、肺移植 四、心脏移植 五、胰脏移植 六、性腺移植 七、喉移植 八、骨髓移植 九、角膜移植 略…… 第二节 国内情况 第三章 器官移植用免疫抑制剂背景介绍 第一节 免疫抑制剂发展概况 第二节 各种疫免疫抑制剂单品种主要应用、上市背景 一、细胞因子抑制剂 1、环孢素A、FK506（化学名他克莫司
，它进入胞质之后和嗜环蛋白CyP结合。CyP是免疫嗜素家族中的一个成员。CsA―CyP复合物可以和信号转导PI途径中的钙调磷酸酶结合，使其不能脱去底物NF―ATp分子上的磷酸根，造成NF―AT的激活和转位失效。 三种常用T细胞免疫抑制剂环孢霉素(GsA)、 FK506和雷帕霉素及其对信号转导的阻断作用 FK506为一种大环内酯物，药品名为他克莫司(Tacrolimus)，自日本的一种丝状菌中分离。细胞内能与FK506相结合的免疫嗜素家族中成员为FK结合
mg一次静脉注射。无论AZA还是MTX持续使用1年以上都易产生耐药性，一般采用两药各自3个月，轮流交替使用。 2.2.3环孢霉素A（CsA）和他克莫司（Tacrolimus，FK506） CsA和FK506均为特异性细胞免疫抑制剂。两药分别与T细胞浆中各自的受体蛋白〔环孢素结合蛋白（Cyclophilin）/FK506结合蛋白（FKBP）〕结合形成药物-受体蛋白复合物后，抑制Ca2+依赖性丝氨酸/苏氨酸磷酸酶—Calcineurim活性，阻断细胞浆调节蛋白的去磷酸化，抑制T细胞特异
