- ￥1257
- 翌圣生物（Yeasen）
- 52707ES08
- 上海
- 2026年01月21日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Motesanib Diphosphate (AMG706)
- CAS号：
857876-30-3
- 保质期：
2年
- 供应商：
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件：
-20
- 规格：
5mg
产品信息
| 产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
| Motesanib Diphosphate (AMG706) |
52707ES08 |
5 mg |
1257 |
| Motesanib Diphosphate (AMG706) |
52707ES10 |
10 mg |
1995 |
| Motesanib Diphosphate (AMG706) |
52707ES50 |
50 mg |
4555 |
产品描述
Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的、可口服的、ATP竞争型的多受体酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3的IC50值分别为2 nM/3 nM/6 nM，对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性，具有潜在抗肿瘤活性。
产品性质
| 英文别名（English Synonym） |
AMG 706; AMG-706; Motesanib |
| 中文名称 (Chinese Name) |
二磷酸莫特塞尼；莫替沙尼；二磷酸莫替沙尼 |
| 靶点（Target） |
VEGFR1; VEGFR2; VEGFR3; c-Kit |
| CAS号（CAS NO.） |
857876-30-3 |
| 分子式（Formula） |
C22H23N5O·2H3PO4 |
| 分子量（Molecular Weight） |
569.44 |
| 外观（Appearance） |
粉末 |
| 纯度（Purity） |
≥95% |
| 溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：90 mg/mL(158 mM，需加热处理) |
| 结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Motesanib Diphosphate (AMG706)对人VEGFR家族具有广谱活性，并对EGFR、Src和p38激酶表现出超过1000倍的选择性。Motesanib Diphosphate显著抑制VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50值是10 nM，而对BFGF诱导的HUVECs细胞增殖的影响很小，其IC50值大于3000 nM。Motesanib Diphosphate也能有效抑制PDGF诱导的细胞增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化, 其IC50值分别为207 nM和37 nM，但对EGF诱导的EGFR磷酸化和A431细胞活力无效。[1]
（二）动物实验（体内实验）
Motesanib Diphosphate（100 mg/kg; 口服给药）处理大鼠角膜模型，每日2次或每日1次口服治疗，结果显示Motesanib Diphosphate以时间依赖性方式显著抑制VEGF诱导的血管通透性，其ED50值分别为2.1 mg/kg和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate (AMG706)可有效抑制VEGF诱导的血管生成。[1]
参考文献
[1]. Polverino A, et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8715-21.
[2]. Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.
HB21123
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文献和实验[1]. Polverino A, et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 2006 Sep 1;66(17):8715-21.
[2]. Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, platelet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.
检测水平的肺癌预后评估方法，此研究成果发表在2012年柳叶刀杂志上。除肺癌外，在乳腺癌研究中，多采用靶向筛选HER2基因、易感基因筛查BRCA1/2基因、乳腺癌21基因图谱、化学预测TOP2A等检测技术，实现乳腺癌的靶向筛查、化疗预测、预后评估综合防治目标。目前，分子病理应用较为成熟的癌种还包括消化道癌症、肾癌等，其中肾癌靶向治疗药物均为间接影响HIF通路，以酪氨酸激酶抑制剂为主广泛应用于肾癌的一、二线治疗。卵巢癌靶向治疗的进步需要分子病理的推进卵巢癌常规治疗途径。卵巢癌在早期很难发现，很多病人发现时已是
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