KP-457 金属蛋白酶17抑制剂(ADAM17抑制剂)产品图
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KP-457 金属蛋白酶17抑制剂(ADAM17抑制剂)

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  • 53472ES
  • 上海
  • 2026年10月26日
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    • 英文名:

      KP-457

    • CAS号:

      1365803-52-6

    • 保质期:

      3年

    • 供应商:

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • 保存条件:

      -20度

    • 规格:

      5 mg(53472ES08)

    产品描述:

    KP-457是一种选择性金属蛋白酶17抑制剂(ADAM17抑制剂),对ADAM17、ADAM10、MMP2和MMP13的IC50值分别为11.1 nM、748 nM、717 nM和930 nM。KP-457可阻断iPSC血小板的GPIbα脱落,在37°C时可有效增强功能性人iPSC衍生血小板的产生。 

    产品属性:

    英文别名(English Synonym)KP457; KP 457
    中文名称(Chinese Name)ADAM17抑制剂
    CAS 号(CAS NO.)1365803‑52‑6
    靶点(Target)ADAM17; ADAM10; MMP2; MMP13
    研究领域(Research Field)MMP
    通路(Pathway)Protease/Metabolic Enzyme--MMP
    分子式(Formula)C₂₁H₂₄N₂O₇S₂
    分子量(Molecular Weight)480.55
    外观(Appearance)粉末
    纯度(Purity)≥98%
    溶解性(Solubility)易溶于DMSO
    细胞实验(体外实验)金属蛋白酶17抑制剂和可能的上游调节因子p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)抑制剂可以抑制GPIbα脱落。KP-457是金属蛋白酶17有效抑制剂,可阻断iPSC血小板的GPIbα脱落,其抑制浓度低于全金属蛋白酶抑制剂GM-6001的半半最大抑制浓度。在KP-457存在下产生的iPSC血小板表现出改善的GPIbα依赖性聚集,不逊于人新鲜血小板。使用免疫缺陷小鼠输注血小板后血栓形成模型显示,KP-457产生的iPSC血小板在体内发挥更好的止血功能。研究结果表明,与GM-6001或p38 MAPK抑制剂不同,KP-457在37°C时可有效增强功能性人iPSC衍生血小板的产生。KP-457可阻断ADAM17催化结构域的Zn2+螯合。KP-457 (15 μM)可保留iPSC衍生血小板上GPIbα的表达。[1]

    产品特色:

    参考文献

    [1]. Hirata S, et al. Selective Inhibition of ADAM17 Efficiently Mediates Glycoprotein Ibα Retention During Ex Vivo Generation of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Platelets. Stem Cells Transl Med. 2017 Mar;6(3):720-730.

    储存条件:

    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,保持干燥,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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    该产品被引用文献
    [1]. Hirata S, et al. Selective Inhibition of ADAM17 Efficiently Mediates Glycoprotein Ibα Retention During Ex Vivo Generation of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Platelets. Stem Cells Transl Med. 2017 Mar;6(3):720-730.
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