- ￥415
- 翌圣生物（Yeasen）
- 53464ES10
- 上海
- 2026年01月14日
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- 详细信息
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- 库存：
现货
- 英文名：
Iloperidone
- CAS号：
133454-47-4
- 保质期：
3年
- 供应商：
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mg
Iloperidone（HP 873; HP873; 伊潘立酮）是一种D2/5-HT2受体拮抗剂（dopamine/serotonin receptor抑制剂，多巴胺/血清素受体拮抗剂），也是非典型性抗精神病药，对5-HT2A受体的亲和力(Ki<10 nM)高于D2受体(Ki=10-100 nM)，可治疗精神上的情绪类的疾病。
产品性质
| 英文别名（English Synonym） | HP 873; HP873 |
| 中文名称 (Chinese Name) | 伊潘立酮 |
| 靶点（Target） | 5-HT |
| 通路（Pathway） | GPCR/G Protein--5-HT Receptor |
| CAS号（CAS NO.） | 133454-47-4 |
| 分子式（Formula） | C24H27FN2O4 |
| 分子量（Molecular Weight） | 426.48 |
| 外观（Appearance） | 粉末 |
| 纯度（Purity） | ≥98% |
| 溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
| 结构式（Structure） |  |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Iloperidone对dopamine D3受体表现出更高的亲和力（Ki=7.1 nM），对dopamine D4受体（Ki=25 nM）亲和力稍弱。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体的Ki值分别为42.7 nM和21.6 nM，对5-HT2A 的Ki值为5.6 nM），对5-HT2C受体的Ki值为42.8 nM。[1]
（二）动物实验（体内实验）
Iloperidone代谢缓慢，平均T1/2为13.5-14.0小时。Iloperidone与食物共同给药对AUC没有显着影响，Tmax或 Cmax这些结果表明，当药物与食物一起服用时，Iloperidone的吸收速率降低，但总体生物利用度不变。直立性低血压、头晕和嗜睡是最常见的不良事件。[2]
参考文献
[1] Kongsamut S, et al. Iloperidone binding to human and rat dopamine and 5-HT receptors. Eur J Pharmacol. 1996 Dec 19;317(2-3):417-23.
[2] Sainati SM, et al. Safety, tolerability, and effect of food on the pharmacokinetics of iloperidone (HP 873), a potential atypical antipsychotic. J Clin Pharmacol. 1995 Jul;35(7):713-20.
HB221110
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- 内容
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文献和实验[1] Kongsamut S, et al. Iloperidone binding to human and rat dopamine and 5-HT receptors. Eur J Pharmacol. 1996 Dec 19;317(2-3):417-23.
[2] Sainati SM, et al. Safety, tolerability, and effect of food on the pharmacokinetics of iloperidone (HP 873), a potential atypical antipsychotic. J Clin Pharmacol. 1995 Jul;35(7):713-20.
Nature！中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
G 蛋白偶联受体（GPCR）作为目前已知的人类基因组中最大的膜蛋白家族，可谓是闪闪发光的「明星蛋白」，其负责 80% 左右的跨膜信号转导，参与调控人体中大多数病理与生理过程。据统计，目前世界药物市场上至少有三分之一的小分子药物是 GPCR 的激活剂或者拮抗剂，掌握了 GPCR 的精细结构便是获得了生命密码！ 2012 年，诺贝尔化学奖众望所归地花落 G 蛋白偶联受体研究领域，两位美国科学家罗伯特·莱夫科维茨（Robert J. Lefkowitz）和布莱恩·克比尔卡（Brian K
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firemoth 想请教下各位老师，在做脏器在体实验时，检测GABABR时，做总ERK检测，就可以证明ERK是被GABABR介导的，不是被其他受体介导；而检测5-HT受体时，做总ERK检测，不能证明ERK是被5-HTR介导的？ 在体实验怎么证明证明ERK是被5-HTR介导的？（动物已经处死，实验组织已经摘除保存了）必须要通过培养细胞来证明吗？ zhanghai123 你好，看了你的帖子，有点不是很清楚。 有几个
