伊潘立酮Iloperidone D2/5-HT2受体拮抗剂产品图
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伊潘立酮Iloperidone D2/5-HT2受体拮抗剂

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  • 53464ES
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    • 英文名:

      Iloperidone

    • CAS号:

      133454-47-4

    • 保质期:

      3年

    • 供应商:

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • 保存条件:

      -20℃保存

    • 规格:

      10 mg(53464ES10)/50 mg(53464ES50)

    规格:10 mg(53464ES10)产品价格:¥415
    规格:50 mg(53464ES50)产品价格:¥1595

    产品描述:

    Iloperidone(HP 873; HP873; 伊潘立酮)是一种D2/5-HT2受体拮抗剂(dopamine/serotonin receptor抑制剂,多巴胺/血清素受体拮抗剂),也是非典型性抗精神病药,对5-HT2A受体的亲和力(Ki<10 nM)高于D2受体(Ki=10-100 nM),可治疗精神上的情绪类的疾病。

    产品属性:

    英文别名(English Synonym)HP 873; HP873
    中文名称(Chinese Name)伊潘立酮
    CAS 号(CAS NO.)133454‑47‑4
    靶点(Target)5-HT
    研究领域(Research Field)5-HT Receptor
    通路(Pathway)GPCR/G Protein--5-HT Receptor
    分子式(Formula)C₂₄H₂₇FN₂O₄
    分子量(Molecular Weight)426.48
    外观(Appearance)粉末
    纯度(Purity)≥98%
    溶解性(Solubility)溶于DMSO
    细胞实验(体外实验)Iloperidone对dopamine D3受体表现出更高的亲和力(Ki=7.1 nM),对dopamine D4受体(Ki=25 nM)亲和力稍弱。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体的Ki值分别为42.7 nM和21.6 nM,对5-HT2A的Ki值为5.6 nM),对5-HT2C受体的Ki值为42.8 nM。[1]
    动物实验(体内实验)Iloperidone代谢缓慢,平均T1/2为13.5-14.0小时。Iloperidone与食物共同给药对AUC没有显着影响,Tmax或Cmax这些结果表明,当药物与食物一起服用时,Iloperidone的吸收速率降低,但总体生物利用度不变。直立性低血压、头晕和嗜睡是最常见的不良事件。[2]

    产品特色:

    参考文献

    [1] Kongsamut S, et al. Iloperidone binding to human and rat dopamine and 5-HT receptors. Eur J Pharmacol. 1996 Dec 19;317(2-3):417-23.

    [2] Sainati SM, et al. Safety, tolerability, and effect of food on the pharmacokinetics of iloperidone (HP 873), a potential atypical antipsychotic. J Clin Pharmacol. 1995 Jul;35(7):713-20.

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    该产品被引用文献

    [1] Kongsamut S, et al. Iloperidone binding to human and rat dopamine and 5-HT receptors. Eur J Pharmacol. 1996 Dec 19;317(2-3):417-23.

    [2] Sainati SM, et al. Safety, tolerability, and effect of food on the pharmacokinetics of iloperidone (HP 873), a potential atypical antipsychotic. J Clin Pharmacol. 1995 Jul;35(7):713-20.

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