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EP39

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  • 2025年12月05日
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    EP39

    CAS No. :

    MCE 国际站:EP39

    产品活性:EP39 是一种有效的 HIV-1 成熟抑制剂。EP39 与 Gag 的 SP1 结构域相互作用。EP39 通过与 SP1 结构域的 QVT 基序结合来降低 CA-SP1 连接的动力学,并通过稳定瞬态 α 螺旋结构来扰乱 SP1 结构域两侧的自然螺旋平衡。EP39 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。

    研究领域:Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:HIV  |  HIV Protease

    In Vitro: EP39 has binding affinity to different residues of SP1. SP1-T239 has the highest binding affinity (52.4 μM); SP1-S236, SP1-Q237 and SP1-V238 have relatively high binding affinities (179.6 μM, 154,5 μM and 204.4 μM, respectively); SP1-E233, SP1-M235 and NC-T257 have medium binding affinities (237.0 μM, 235,4 μM, 308.4 μM, respectively); CA-V221, CA-L231 and SP1-A232 have weak binding affinities (669.6 μM, 678.4 μM and 691.9 μM, respectively) .
    EP39 perturbs the natural coil-helix equilibrium on both sides of the SP1 domain by stabilizing the transient alpha helical structure.

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