H-89双盐酸盐 H 89 2HCl (蛋白激酶A (PKA) 抑制剂)
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H-89双盐酸盐 H 89 2HCl (蛋白激酶A (PKA

) 抑制剂)
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  • 50603ES10
  • 上海
  • 2025年10月13日
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    • 英文名

      H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)

    • CAS号

      130964-39-5

    • 保质期

      2年

    • 供应商

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • 保存条件

      -20度

    • 规格

      10mg

    产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

    价格

    H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)

    50603ES10

    10 mg

    1025

    H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)

    50603ES50

    50 mg

    3525

     

    产品描述

    H-89, Dihydrochloride又称为H 89 2HCl,是一种有效的、细胞通透性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂,Ki值为48 nM,通过与ATP竞争性结合PKA催化亚基,抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride还可抑制S6K1、MSK1、ROCK-II、PKBα和MAPKAP-K1b等激酶活性,IC50依次为80、120、270、2600和2800 nM。另外,H-89, Dihydrochloride对一些细胞受体和离子通道也具有活性。

     

    产品性质

    英文别名(English Synonym)

    (E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride; H 89 2HCl; H-89 dihydrochloride; H89 Dihydrochloride; H 89; Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride

    中文名称 (Chinese Name)

    H-89双盐酸盐

    靶点(Target)

    PKA

    CAS号(CAS NO.)

    130964-39-5

    分子式(Formula)

    C20H20BrN3O2S▪2HCl

    分子量(Molecular Weight)

    519.28

    外观(Appearance)

    粉末

    纯度(Purity)

    ≥98%

    溶解性(Solubility)

    溶于DMSO:≥50 mg/mL,不溶于水和乙醇

    结构式(Structure)

    image.png H-89双盐酸盐 H 89 2HCl (蛋白激酶A (PKA

     

    运输和保存方法

    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

     

    注意事项

    1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

     

    使用浓度

    【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

     

    使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考 

    (一)细胞实验(体外实验)

    为了检测H-89, Dihydrochloride是如何抑制PKA的,在培养48 h后,PC12D细胞使用含有不同浓度H-89, Dihydrochloride (0, 20, 30 μM) 培养液预培养细胞1 h,然后添加含有10 μM forskolin新鲜培养基孵育1 h后,检测放射性P标记磷酸化蛋白,发现H-89, Dihydrochloride可剂量依赖性抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。同时,H-89, Dihydrochloride不会影响cAMP积累和AC活性,以上说明H-89, Dihydrochloride是直接抑制PKA活性的。[1]

    (二)动物实验(体内实验)

    在体内检测H-89, Dihydrochloride对Aβ沉积的影响,使用8周大PDAPP (APP717V-F) 转基因小鼠模型,每只小鼠通过脑前囱旁的侧脑室给药H-89, Dihydrochloride (103 μM; 5 mL),给药3 h后,解剖小鼠取脑部海马体(阿尔茨海默症Alzheimer’s disease病程中脑部主要影响区域),ELISA检测Aβ含量,结果显示Aβ沉积减少。[2]

     

    参考文献 

    [1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-5272(1990).

    [2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).

     

    HB220128

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    该产品被引用文献

    [1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-5272(1990).

    [2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).

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