青霉素如何在菌体细胞壁上「打洞」
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乙内醯胺类抗生素是目前全球使用最广泛的抗生素，青霉素与头孢菌素均属此类；在化学结构上，它们都包含一个四环的乙内醯胺环，其生物活性与这个特别的结构有关，因此某些耐药菌会产生乙内醯胺酶来破坏这个结构，使这类药物失去杀菌的功能。乙内醯胺类抗生素主要的功能在于阻止菌体细胞壁正常的合成步骤，使得细胞壁脆弱而失去抵抗逆渗透压的能力，最后因菌体破裂而达到杀菌的目的。
从化学的角度来看，此类抗生素之所以具备这项能力，其原因是在细胞壁的合成过程中，包含了「聚糖链的增长」及「聚糖链的交联」两个重要的步骤，而这些反应必须分别在「胜糖酶」及「肽基转移酶」的催化下才能顺利进行，青霉素就是因部分结构和短五胜肽链中的 D-Ala-D-Ala 在立体结构上非常类似，因此会竞争性地抑制肽基转移酶，使细胞壁的交联程序受阻，进而达到杀菌的目的。
从化学的角度来看，此类抗生素之所以具备这项能力，其原因是在细胞壁的合成过程中，包含了「聚糖链的增长」及「聚糖链的交联」两个重要的步骤，而这些反应必须分别在「胜糖酶」及「肽基转移酶」的催化下才能顺利进行，青霉素就是因部分结构和短五胜肽链中的 D-Ala-D-Ala 在立体结构上非常类似，因此会竞争性地抑制肽基转移酶，使细胞壁的交联程序受阻，进而达到杀菌的目的。
