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        DNA促旋酶 DNA gyrase

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          为存在于细菌中 2型拓扑异构酶的一种。可将双螺旋 DNA的股解开导入负的超螺旋(使 W数变负)的独特的酶。大肠杆菌的促旋酶为由 2种多肽链各二分子所形成的四聚体,其中的二种肽链则分别由基因 Gyr A Gyr B所产生,分子量各为 11.5万和 9.5万,拓扑学异构化是通过双链的暂时切断而进行,作为其中间产物,在四核苷酸对分离的地方形成裂缝,酶分子与 3 -OH游离端和 5 -磷酸末端形成共价键的形式。此酶的催化作用有是:在 ATP的存在下,使弛缓型的闭环状 DNA relared circular DNA)向负的超螺旋 DNA转变(图 1),在每一切断到再结合的反应中 L数变 2。不依赖 ATP可使超螺旋 DNA转变成弛缓型环状 DNA(图 2)。另外在 ATP的存在下,能催化由二个闭环状双链 DNA向连环状 DNA转变,以及催化其逆反应( catenation Decatena-tion)(图 3),或催化闭环状 DNA的交结以及解结反应( knotting unknotting)(图 4)。已知是促旋酶的特异的抑制剂,通过对这些抑制剂形成抵抗性的大肠杆菌的遗传分析已被阐明, oxolinic acid和萘唍酮酸与促旋酶分子的 Gyr A的基因产物部分的相互作用,香豆霉素( coumermycin)和新生霉素( novo-biocin)与 Gyr B产物的相互作用,可抑制促旋酶的作用。 oxolinic acid和萘唍酮酸可抑制如图 1-4所示的所有反应,而香豆霉素与新生霉素只抑制依赖 ATP的反应。

         

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