组胺受体阻断药

 

　　组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H ₁ 、H ₂ 、H ₃ 亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。

表29-1 组胺受体分布及效应表

受体类型	所在组织	效　应	阻断药
H 1	支气管，胃肠 子宫等平滑肌 皮肤血管 心房，房室结	收缩 扩张 收缩增强，传导减慢	苯海拉明 异丙嗪及 氯苯那敏等
H 2	胃壁细胞 血管 心室，窦房结	分泌增多 扩张 收缩加强，心率加快	西米替丁 雷尼替丁等
H 3	中枢与外周 神经末梢	负反馈性调节组胺 合成与释放	thioperamide