[附]抗痛风药

 

痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。急性发作时，尿酸盐微结晶沉积于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应，治疗痛风的药物有别嘌醇等。

别嘌醇

别嘌醇（allopurinol,别嘌呤醇）为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别黄嘌呤；它及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化酶（图20-3）。因此在别嘌醇作用下，尿酸生成及排泄都减少，避免尿酸盐微结晶的沉积，防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。别嘌醇不良反应少，偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少等。

图20-3 别嘌醇对黄嘌呤氧化酶的抑制

丙磺舒

丙磺舒（probenecid）又名羧苯磺胺（benemid）,口服吸收完全，血浆蛋白结合率85%～95%；大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄，因脂溶性大，易被再吸收，故排泄较慢。本药竞争性抑制肾小管对有机酸的转运，抑制肾小管对尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风。因无镇痛及消炎作用，故不适用于急性痛风。

苯溴马隆

苯溴马隆（benzbromarone）作用似丙碘舒，减少肾小管对尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量为20～100mg，宜从20mg/日开始，逐渐递增，不良反应有头痛、恶心、腹泻。

秋水仙碱

秋水仙碱（colchicine）对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退，对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。它对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响，其作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润。

本药不良反应较多。常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便，脱水，休克；对肾及骨髓也有损害作用。

制剂及用法

乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）解热镇痛 0.3～0.6g/次，3次/日，饭后服。抗风湿：3～5g/日，分4次服，症状控制后逐渐减量。

水杨酸钠（sodium salicylate）抗风湿：4～8g/日，分4～6次服，症状控制后逐渐减量。

对乙酰氨基酚（paracetamol）0.5g/次，3次/日。

保泰松（phenylbutazone） 0.1～0.2g/次,3次/日。症状改善后改为1次/日。

羟基保泰松（oxyphenbutazone）0.1g/次,3次/日。餐中服，一周后递减，0.1～0.2g/日。

吲哚美辛（indomethacin）25mg/次，2～3次/日。餐中服，以后每周可递增25mg至每日总量为100～150mg。

舒林酸（sulindac）150～200mg/次，2次/日。每日最大剂量400mg。

甲芬那酸（mefenamic acid）首次0.5g,以后0.25g/次。用药不宜超过一周。

氯芬那酸（clofenamic acid）0.2g/次,3次/日。

双氯芬酸（diclofenac）25mg/次,3次/日。75mg/次，1次/日，深臀部肌注。

布洛芬（ibuprofen）0.2～0.4g/次,3次/日，餐中服。

酮布芬（ketoprofen）50mg/次,3～4次/日。

萘普生（naproxen）口服，0.25g/次,2次/日。

吡罗昔康（piroxicam）口服，20mg/日,分1～2次服。

秋水仙碱（colchicine）0.5mg/次，1～2小时1次，口服，1日总量不得超过4mg。

丙磺舒（probenecid,羧苯磺胺）治疗痛风：开始0.25g/次，2次/日，一周后增至0.5g/次；

别嘌醇（allopurinol）第一周0.1g/日，第二周0.2g/日，第三周以后为0.3g/日，分2～3次服。