脂肪乳中的蛋黄卵磷脂

与其他微粒给药系统相比，脂肪乳具有许多优点：主要辅料植物油和蛋黄卵磷脂对人体无毒，安全性好；可使用现有非胃肠道营养用脂肪乳生产线进行工业化大生产；能耐受高压蒸汽灭菌；载药量比脂质体高。

脂肪乳粒径多在200-500nm之间，为亚微乳体系，药物溶解于油相，或处于磷脂壳膜层中。目前，已有包括脂溶性维生素在内的八个药物采用了脂肪乳载药技术。分别是丙泊酚、依托咪酯、前列地尔、氟比洛芬、地西泮、棕榈酸地塞米松、丁酸氯维地平以及脂溶性维生素。

脂肪乳剂的基本处方和工艺都比较成熟，其中乳化剂的选择是技术关键。传统的脂肪乳以蛋黄卵磷脂为乳化剂，具有良好的安全性，然而不同的蛋黄卵磷脂因制取工艺不同，在乳化性能上会有微小差异，尤其在包载药物时这种差异会被放大。为了解决载药脂肪乳的稳定性，有的学者尝试研究加入油酸、泊洛沙姆等作为辅助乳化剂。但是油酸的使用会增加产品的安全风险，而其他辅助乳化剂也都未能取得注射用辅料的资质，因此，目前来看，选择性能最优良的蛋黄卵磷脂解决问题是最佳的解决方法。

另外，还有部分学者通过改变脂肪乳微粒表面的理化状态，试图赋予脂肪乳类似脂质体的长循环特性和靶向性，是目前新型载药脂肪乳研究的热点。

经多年应用，蛋黄卵磷脂被证明是脂肪乳制剂的最安全的乳化剂，长期、大量使用不会有溶血、神经毒等合成非离子表面活性剂常出现的毒性，也不会出现大豆卵磷脂可能引起的人体免疫反应。尽管如此，作为营养型脂肪乳，卵磷脂的大量摄取仍会对病人的脂肪代谢产生干扰，影响血胆固醇、甘油三酯水平。因此，脂肪乳中磷脂/甘油三酯比例降低可将这种影响减小，这是30%脂肪乳和磷脂减半的10%脂肪乳的优势。然而，磷脂/甘油三酯比例降低势必会影响产品稳定性，这时，最能体现不同蛋黄卵磷脂间乳化能力的差异。

含磷脂酰胆碱（PC）80%左右的蛋黄磷脂提取物（蛋黄卵磷脂）乳化作用好，性能适宜，最适合用于脂肪乳。尽管磷脂酰胆碱含量近似，但作为总磷脂提取物，其成分中还含有磷脂酰乙醇胺（PE）（5-20%）、溶血磷脂、胆固醇、鞘磷脂等等多种其他成分，这些成分有的对乳化作用有很大贡献，有的有协同作用，有的会影响磷脂安全性，而不同的蛋黄卵磷脂产品，因生产工艺的差别，在这些成分的组成上是不完全相同的，因此会有性能的差异。

上海艾韦特代理的蛋黄卵磷脂PL-100M（进口注册证号：F20100034）中PC/PE比例接近天然，用于营养型脂肪乳可降低磷脂/甘油三酯比例，用于载药脂肪乳，可以减少油酸的使用量，并且成品脂肪乳的PH稳定性更好，是优良的脂肪乳乳化剂。