佚名 常用的口服降血糖药包括磺酰脲类及双胍类,α-葡萄糖甙酶抑制药。 一、磺酰脲类 常用的有甲苯磺丁脲(tolbutamid,D860,甲糖宁)、氯磺丙脲(chlorpropamide),格列本脲(glyburide,glibenclamide,优降糖),格列吡嗪(glipizide,吡磺环已脲),格列齐特(gliclazipe,达美康)等。 【药理作用及作用 ...
佚名 抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用,是防治细菌感染性疾病的一类药物。细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗学(chemotherapy,简称化疗)。化学治疗学的目的是研究、应用对病原体有选择毒性(即强大杀灭作用),而对宿主无害或少害的药物以防治病原体所引起的疾病。图37-1 机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系 在应用化疗药物治 ...
佚名 丙戊酸钠(sodium valproate)对各种类型的癫痫发作都有一定疗效。对失神小发作的疗效优于乙琥胺,但因丙戊酸钠有肝毒性,临床仍愿选用乙琥胺。对全身性肌强直-阵挛性发作有效,但不及苯妥英钠和卡马西平。对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮。对复杂部分性发作的疗效近似卡马西平。对其他药物未能控制的顽固性癫痫有时可能奏效。 丙戊酸钠抗癫痫作用与抑制电压 ...
佚名 苯二氮卓 类用于癫痫治疗者有地西泮、氯硝西泮(clonazepam)、硝西泮(nitrazepam)和氯巴占(clobazam)。表15-2 抗癫痫药总结表药物作用用途主要不良反应苯妥英钠 阻滞使用-依赖性Na+通道和T型Ca2+通道,增强GABA能抑制效应。 除失神小发作以外的所有各型癫痫,尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。 胃肠道 ...
佚名 【药理作用和临床应用】 神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Mg2+与Ca2+由于化学性质相似,可以特异地竞争Ca2+受点,拮抗Ca2+的作用,抑制神经化学传递和骨骼肌收缩,从而使肌肉松弛。与此同时,也作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失。对于各种原因所致的惊厥,尤其是子痫,有良好的抗惊厥作用。过量时,引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯 ...
佚名 惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等,已于镇静催眠药章中讨论。本节只介绍硫酸镁。 ...
佚名 苯妥英钠(phenytoin sodium) 0.3~0.6g/次,分2~3次,或于晚上一次顿服。极量:0.3g/次,0.6g/日。癫痫持续状态:若患者未用过苯妥英钠,可用0.25~0.5g,加5%葡萄糖20~40ml,在6~10分钟内缓慢静脉注射。 卡马西平(carbamazepine酰胺咪嗪)开始剂量:100mg2次/日,以后逐渐增至600~90 ...
佚名 帕金森病(Parkinson disease)又称震颤麻痹。临床主要症状为进行性运动徐缓、肌强直及震颤,此外尚有知觉、识别及记忆障碍等症状。 现认为帕金森病是因纹状体内缺乏多巴胺所致,主要病变在黑质-纹状体多巴胺能神经通路。黑质中多巴胺能神经元(图16-1)发出上行纤维到达纹状体(尾核及壳核),其末梢与尾-壳核神经元形成突触,以多巴胺为递质,对脊髓 ...
佚名 左旋多巴 左旋多巴(levodopa)又称L-多巴(L-dopa),为酪氨酸的羟化物,在体内是左旋酪氨酸合成儿茶酚胺的中间产物。 【体内过程】口服左旋多巴后,通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠迅速吸收,约0.5~2小时,血药浓度达峰值,血浆t1/2为1~3小时。其吸收速率受多种因素影响,如胃排空延缓(同服胆碱受体阻断药)、胃液酸度高或小肠 ...
佚名 胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药,但自使用左旋多巴以来,它们已退居次要地位,其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善;④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有 ...
佚名 精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。根据临床用途,分为三类:即抗精神病药(antipsychotic drugs)、抗躁狂抑郁症药(antimanic and antidepressive drugs)及抗焦虑药(antianxiety drugs)。 ...
佚名 抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状。 根据化学结构可将常用抗精神病药分为吩噻嗪类(phenothiazines)、硫杂蒽类(thioxanthenes)、丁酰苯类(butyrophenones)、及其他药物。一、吩噻嗪类 吩噻嗪是由硫、氮原子联结两个苯环(称为吩噻嗪母核)的一类化合物。根据其侧链基团不同,分为二甲胺类、哌嗪 ...
佚名 躁狂抑郁症又称情感性精神障碍(affective disorders),是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作(单相型),或两者交替发作(双相型)。其病因可能与脑内单胺类功能失衡有关,但5-HT缺乏是其共同的生化基础。在此基础上,NA功能亢进为躁狂,发作时患者情绪高涨,联想敏捷,活动增多。NA功能不足则为抑郁,表 ...
佚名 焦虑是多种精神病的常见症状,焦虑症则是一种以急性焦虑反复发作为特征的神经官能症,并伴有植物神经功能紊乱。发作时,患者多自觉恐惧、紧张、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。无论是焦虑症或焦虑状态,临床多用抗焦虑药治疗。常用的为苯二氮卓类(详见第十四章)。 制剂及用法 盐酸氯丙嗪(chlorpromazine hydrochloride)一般口服 ...
佚名 疼痛是多种疾病的症状,它使患者感受痛苦,尤其是剧痛,还可能引起生理功能紊乱,甚至休克。因此,适当地应用药物缓解疼痛,防止可能产生的生理功能紊乱是很必要的。但疼痛发生的原因不同,应区别不同情况选用不同药理作用的药物。另外,疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据,因此,对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛,以免掩盖病情,贻误诊断。 缓解疼痛的药物,按其药 ...
佚名 阿片(opium)为罂粟科植物罂粟(Papaver somniferum)未成熟蒴果浆汁的干燥物,含有20余种生物碱,从化学结构上可分为菲类和异喹啉类两大类型。前者如吗啡(含量约10%)和可待因,具有镇痛作用;后者如罂粟碱,具有平滑肌松弛作用。 吗啡 【化学结构及构效关系】 吗啡(morphine)的分子结构由四部分组成:①保留四个双键的氢 ...
佚名 吗啡易成瘾,是其严重缺点。为了寻找更好的代用品,合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等药,它们的成瘾性均较吗啡轻。较常用的几个药物的化学结构见图18-3。图18-3 常用的几种人工合成镇痛药的化学结构 哌替啶 哌替啶(pethidine)又名度冷丁(dolantin),为苯基哌啶衍生物,是临床常用的人工合成镇痛药,其结构虽 ...
佚名 曲马朵 曲马朵(tramadol)为阿片受体激动药,其镇痛作用强度与喷他佐辛相似。口服易于吸收,生物利用及度约90%,t1/2约6小时。不良反应和其他镇痛药相似,偶有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。治疗剂量时不抑制呼吸,也不影响心血管功能,不产生便秘等副作用。适用于中度及重度急慢性疼痛及外科手术。不宜作于轻度疼痛,长期应用也可能发生成瘾。强痛定 ...
佚名 纳洛酮(naloxone)化学结构与吗啡极相似,主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基,6位羟基变为酮基(见表18-1)。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用(见表18-2)。它本身并无明显药理效应及毒性,给人注射12mg后,不产生任何症状;注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者,小剂量(0.4~0.8mg)肌内或静脉注射能迅速翻转吗啡的作用,1~2分钟就可消除 ...
佚名 中枢兴奋药(central stimulants)是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。根据其主要用部位可分为三类:①主要兴奋大脑皮层的药物,如咖啡因等;②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物,又称呼吸兴奋药,如尼可刹米等;③主要兴奋脊髓的药物,如土的宁等。这种分类是相对的。随着剂量的增加,其中枢作用部位也随之扩大,过量均可引起中枢各部位广泛兴奋而导致惊厥。脊髓兴 ...