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- 2025年12月05日
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2972712-63-1
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KA2507 monohydrochloride
CAS No. : 2972712-63-1
MCE 国际站：KA2507 monohydrochloride
产品活性：KA2507 hydrochloride 是一种高效、高选择性的 HDAC6 抑制剂 IC50=2.5 nM)，无明显毒性。KA2507 hydrochloride 具有抗肿瘤和免疫调节作用。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics
作用靶点：HDAC
In Vitro: KA2507 hydrochloride does not inhibit the in vitro proliferation of mouse or human cancer cells at concentrations that are selective for HDAC6 inhibition. The anti-proliferative effects are only observed at high concentrations of KA2507 hydrochloride, which combines with the increased acetylation of histone H3 suggests that the anti-proliferative effects of KA2507 hydrochloride are attributable to off-target inhibition of class I HDAC as well as HDAC6.
In Vivo: KA2507 hydrochloride (100-200 mg/kg; p.o.; daily; for 20 days) inhibits tumor growth in the syngeneic B16-F10 mouse melanoma model.
KA2507 hydrochloride also demonstrates antitumor efficacy in CT26 and MC38 colorectal cancer models.
Analysis of tumor samples also indicates modulation of biomarkers of antitumor immunity at efficacious dosing, with KA2507 hydrochloride administration resulting in reduced STAT3 activation (as measured by phospho-STAT3, an important suppressor of the antitumor immune response), reduced PD-L1 expression, and increased expression of MHC class I.
KA2507 hydrochloride exhibits poor oral bioavailability (mice 15%) and Cmax (mice 300 ng/mL) following oral administration (mice 200 mg/kg).
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文献和实验当由 A和 B组成复合物 AB存在 ABA B这样的解离平衡时，如 常数。对溶液中的反应， K主要是温度的函数。 A是酶， B是基质时，解离常数用 Ks表示； AB是酸， B是在 H 时的解离常数，用 Ka表示。无论哪种情况， -RTlnK都等于这个解离反应的标准自由能的变化量△ G°。象上述的情况，复合物解离为两种分子，且 [A]=[AB]，即 A种分子的一半与 B结合，此时 B的浓度就等于解离平衡常数。对酸解离的情况，用 pKa=-log10 Ka
手机：15309269622 QQ：136525675 1 PCB6D432 32A 6KA D类 四极 小型断路器 台 2 PCB6D440 40A 6KA D类 四极 小型断路器 台 3 PCB6D450 50A 6KA D类 四极 小型断路器 台 4 PCB6D463 63A 6KA D类 四极 小型断路器 台 5 PCBTC180 80A 10KA C类 单极 小型断路器 台
的表达，抗体片段如ScFv与M13噬菌体基因Ⅲ产物gp3融合，通过M13 McAb来测定ScFv抗体的活性。 亲和力（affinity)是指抗体结合部位(可变区)与抗原决定簇的结合强度，是对结合强度的动力学量度。亲和力的表达方式： Ab(抗体)＋Ag(抗原)＝AbAg(抗原抗体复合物) Ka为结合常数；Kd为解离常数；按照质量作用定律，复合物形成速率与反应物的浓度成比例，平衡时，结合与解离的速率相等。 Ka(Ab)(Ag)=Kd(AbAg) K=Ka/Kd=Kd(AbAg
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