Nav1.7-IN-8,1432913-44-4

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Nav1.7-IN-8

CAS No. : 1432913-44-4

MCE 国际站：Nav1.7-IN-8

产品活性：Nav1.7-IN-8 是一种有效的 NaV1.7 的阻断物，对 NaV1.7 在 hNaV1.1 和 hNaV1.5 亚型上的抑制具有高选择性。Nav1.7-IN-8 对 CYP2C9 和 CYP3A4 的抑制 IC₅₀ 分别为 0.17 μM 和 0.077 μM。Nav1.7-IN-8 可用于急性和炎症性疼痛模型中缓解疼痛的研究。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Sodium Channel  |  Cytochrome P450

In Vitro: Nav1.7-IN-8 plasma protein binding is very high in rat with a free fraction of ∼1.1 %.

In Vivo: Nav1.7-IN-8 (0~100 mpk, i.p.; 1 hour) shows a reduction of the pain response in phase 2a of the formalin assay in a dose dependent manner and produces a substantial inhibition of the pain response.
.Nav1.7-IN-8 (10~100 mpk, i.p.; 2 days) displays a dose-dependent reduction of the pain response.

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