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YM-53601

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    角鲨烯合酶抑制剂(在HepG2细胞和大鼠肝微粒体中IC50s分别为79和90nM);抑制大鼠胆固醇的生物合成(ED50=32mg/kg);剂量依赖性地降低喂养正常和高脂饮食的仓鼠的血浆甘油三酯和非HDL胆固醇水平;在0.5-1.5μM时减少感染HCV菌株JFH-1的Huh-7.5.1-8细胞中的病毒RNA、核心和NS3蛋白的产生以及分泌的病毒颗粒,而不影响细胞活力;在1-10μM时保护HBE1和NHBE细胞免受细菌成孔毒素肺炎球菌溶血素诱导的细胞毒性。A squalene synthase inhibitor (IC50s = 79 and 90 nM in HepG2 cells and rat liver microsomes, respectively); inhibits cholesterol biosynthesis in rats (ED50 = 32 mg/kg); dose-dependently reduces plasma triglyceride and non-HDL cholesterol levels in hamsters fed both normal and high-fat diets; reduces viral RNA, core and NS3 protein production, and secreted viral particles in Huh-7.5.1-8 cells infected with HCV strain JFH-1 without affecting cell viability at 0.5-1.5 μM; confers protection against cytotoxicity induced by the bacterial pore-forming toxin pneumolysin in HBE1 and NHBE cells at 1-10 μM.

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