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一种选择性PDK1抑制剂(IC50=~10nM),即使浓度高出100倍,也不会影响93种其他蛋白激酶的活性,包括13种密切相关的AGC激酶家族成员的活性;抑制T环磷酸化和SGK、S6K1和RSK的活化,以及Akt的活化。A selective PDK1 inhibitor (IC50 = ~10 nM) that even at 100-fold higher concentrations does not affect the activity of 93 other protein kinases, including that of 13 closely related AGC kinase family members; suppresses T-loop phosphorylation and activation of SGK, S6K1, and RSK, as well as the activation of Akt.
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