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Deferasirox

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    一种具有抗癌活性的口服生物可利用铁螯合剂;对(Fe(III)而非Cu(II)、Zn(II)、Mg(II)和Ca(II)具有选择性,但能与Al(III)结合;与160和320µM的对照水平相比,体外可使含铁大鼠心脏细胞中的铁水平降低45.8%和55.6%;在200mg/kg剂量下,可使过度输血大鼠的放射性标记肝铁水平从41%降低至21.7%,血液铁水平从8.2%降低至3.4%;抑制SAS人口腔鳞状癌细胞的增殖(EC50=21µM);在BxPC-3小鼠异种移植模型中,体外与吉西他滨协同作用以抑制增殖,体内以200mg/kg剂量降低肿瘤生长。

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