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I-CBP112 (hydrochloride)

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    p300和CBP抑制剂;与p300和CBP溴结构域结合(Kds分别为167和151nM);在10µM浓度下,对p300和CBP具有选择性,优于BRD4,以及104个核受体和离子通道以及32个酶;在无细胞测定中取代CBP中的乙酰化组蛋白(IC50=170nM);在浓度为5和10µM时,可减少菌落形成,增加原代小鼠白血病母细胞的分化,并延迟白血病母细胞移植到亚致死辐射小鼠后疾病的发生。A p300 and CBP inhibitor; binds to the p300 and CBP bromodomains (Kds = 167 and 151 nM, respectively); selective for p300 and CBP over BRD4, as well as a panel of 104 nuclear receptors and ion channels and a panel of 32 enzymes at 10 µM; displaces acetylated histones from CBP in a cell-free assay (IC50 = 170 nM); reduces colony formation and increases differentiation of primary murine leukemic blasts and delays disease initiation following leukemic blast transplantation into sub-lethally irradiated mice when used at concentrations of 5 and 10 µM.

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