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20-carboxy Arachidonic Acid

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  • Cayman
  • 2025年07月15日
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    20-羧基花生四烯酸(20-COOH-AA)是20-HETE的主要代谢产物,在肾小管上皮、内皮和微血管平滑肌细胞培养物中产生。这种ω-氧化转化可以通过纯化的醇脱氢酶3和4或重组人类CYP4F3B微粒体完成。与20-HETE一样,20-COOH-AA抑制肾脏中的离子转运。它还会引起猪冠状微血管在内皮素收缩后的血管舒张。20-COOH-AA与过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)和PPARγ的配体结合域结合(Kd=0.87±0.12µM和Kd=1.7±0.5µM),并且在瞬时转染的COS-7细胞报告系统中是PPARα和PPARγ的双重激活剂。20-carboxy Arachidonic acid (20-COOH-AA) is the major metabolite of 20-HETE that is produced in renal tubular epithelial, endothelial, and microvascular smooth muscle cell cultures. This ω-oxidation conversion can take place using purified alcohol dehydrogenases three and four or by microsomes containing recombinant human CYP4F3B. Like 20-HETE, 20-COOH-AA inhibits ion transport in the kidneys. It also produces vasorelaxation of porcine coronary microvessels constricted with endothelin. 20-COOH-AA binds to isolated ligand binding domains of peroxisome proliferator-activated receptor α (PPARα) (Kd = 0.87 ± 0.12 µM) and PPARγ (Kd = 1.7 ± 0.5 µM), and is a dual activator of PPARα and PPARγ in a transiently transfected COS-7 cell reporter system.

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