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文献和实验- trispyrrolidino phosphonium hexa fluorophosphate)和HATU [O - (7 - azabenzotriazol -1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluoro-phosphate]等。使用这些缩合剂不仅反应速度快,而且手性不受损害。 Ehrlich等考察了不同缩合剂对GnRH衍生物十肽H-Nal-d-Cpa-d-Pal-Glu-Tyr-d-Arg-Leu-Arg-Pro-Lys(Ac)-OH环合反应的影响,发现HAPyU
。 然而,TBTU和HBTU第二个出现,接着BoP, 最后是BoP-CE。再者, 酯连接发现BoP/HoBt>Carbodiimido/HoBt> Carbodiimido/ODHbT> Carbodiimide/Opfp。 最近以来,HOAt和其对应Uronium盐同类物HATU的发展,发现此HoBt和HBTU具更强催化活性, 结果是增加连接产出,缩短连接时间, 消旋降低。 故此,更适合阻位氨基酸的连接,使得难合成肽的合成更成功。 tBoc SPPS的普通连接法
Solid‐Phase Oligonucleotide Labeling with DOTA
, 99.8% pure, ≤0.01% H 2 O (Lab‐Scan) O ‐(7‐Azabenzotriazol‐1‐yl)‐N,N,N′,N′ ‐tetramethyluronium hexafluorophosphate (HATU; Applied Biosystems
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