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文献和实验nonglycosylated peptide is first synthesized on a solid-phase support using standard Fmoc chemistry. The glycosylation site is then introduced through an orthogonally protected 2-phenylisopropyl (PhiPr) aspartic acid (Asp) residue. After selective deprotection
Cyclization via the acyl azide(X=Z or Boc,R=Me,Et,Bzl) Bodansky最早应用迭氮法合成了cyclo(D-Ala-D-Ala-Val-D-Leu-Ile),虽然上述环肽不具有其母体化合物malformin的生物活性,但合成它为应用迭氮法合成环肽开辟了前景。 应用迭氮法合成环肽的另一个成功的例子是内皮素拮抗剂的合成。Endothelin(ET)是一种高效的血管收缩剂,由21个氨基酸残基组成,其受体拮抗剂之一cyclo(D-Trp-D-Asp(OtBu
盐。 如果多肽在水中的溶解性有限,有几种选择可帮助溶解: 对碱性肽用稀乙酸(含Arg , Lys , His) 酸性肽用稀氨水(含Asp, Glu) 对极疏水的肽用10%有机修饰物(Acetonitnile , Methanol) 极不溶的肽用DM50或DMF guanicline hydrochloride或脲的浓溶液也很有用, 与上述方法合用, 声处理也是溶解多肽的有效手段。 多肽的包装 目录中所有多肽除特别说明外,纯度为95~98
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