原代肝细胞ADME

在进行新药（包括中药）研发的历程中，您可能会面临和解决这样的问题:

 

1. 新药前体是否被肝脏药物代谢酶系统代谢，造成口服生物利用度低下？
      （即体外代谢稳定性评价,In vitro metabolic stability study）
2. 如果新药前体被肝脏显著代谢，是何种酶系参与该新药前体的代谢，
    从此可判断同时服用的其他药物是否可通过抑制或诱导该酶系的活性，
    进而影响该新药前体的药 效和安全？
     （即体外代谢途径的鉴定, In vitro metabolism pathway identification）
3. 如新药前体被肝脏显著代谢，其代谢产物是什么，其毒性或药效如何？
     （即体外代谢产物的鉴定, In vitro metabolite identification）
4. 新药前体是否能抑制或诱导肝脏药物代谢酶系，进而影响其它药物的药效和安全？
      （即体外抑制评价和诱导评价, In vitro inhibition or induction study）
5. 新药前体是否是药物转运体（Drug Transporters）的底物和/或抑制物，
     进而影响药物的吸收、分布和排泄 (Substrate Assay for Transporters)
6. 新药前体在何种动物代谢特征与人相似，进而为临床前研究的动物选择提供依据？
   （即体外人和动物代谢特征研究, In vitro metabolism profiling in animals and humans）
7. 新药前体在临床前动物实验给药后，是否会影响肝脏药物代谢酶的活性？
     (即离体动物肝细胞色素P450同工酶的研究，Ex vivo liver cytochrome P450 isozyme profiling )

典型应用之一：