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药物及其代谢物的定量分析（DMPK、ADME）
药物及其代谢物的定量分析（DMPK、ADME）
1. 简介：
药代动力学是研究药物活性成分、组分等在体内吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规律，及其体内量-时效关系，并用数学函数加以定量描述的一门科学，是药物研究中重要的一环。药代动力学研究要求对生物利用度、药物代谢程度、血尿药物浓度等进行定量检测，但样本基质复杂。LC-MS/MS是最理想的分析工具，可以确保灵敏度和重现性较好，并具有高通量能力。
药物的体内过程(ADME)：吸收：absorption，分布：disribution，代谢：metablism，排泄：excrerion.
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文献和实验药物浓度测定常用技术是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识，医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享，希望给予大家帮助！ （一）光谱法 多数药物或代谢物本身在紫外光区即存在吸收峰，一些药物或代谢物受激发后，本身即可发射荧光；而另外一些药物还可通过特异的显色反应用分光法检测。但无论可见光分光光度法、紫外光度法还是荧光光度法，用于体液中药物检测时，都存在灵敏度低、特异性差的缺点，特别是易受代谢物干扰。虽然采用提取、双波长、示差、导数分光光度法等试图
分布容积明显增大，半寿期延长，而失水则产生相反影响。接受血液透析者，可加速该类药消除。 （四）检测方法 氨基甙类抗生素TDM一般均用血清。若用血浆，由于该类药可和肝素形成复合物，故不能用肝素抗凝。 该类药物检测方法包括微生物法、HPLC及免疫化学法。微生物法如本章第二节所述，已较少应用。HPLC测定氨基甙类抗生素，大多需复杂的衍生化反应引入荧光基团，以荧光检测始能达到所需灵敏度，也少用。由于本类药物内几无代谢，故不存在代谢物干扰，尤其适用于免疫法检测。目前已有多种放射免疫、荧
，代谢体系比较「干净」，代谢物易于分离、提取，有利于代谢途径研究及代谢产物结果的确定等，因而，体外代谢法具有突出的优越性。由于肝脏是药物代谢的主要场所，体外代谢模型多以肝脏为基础。目前，研究体外代谢方法主要有：肝微粒体体外温孵法、重组 P450 酶体外温孵法、肝细胞体外温孵法、肝脏离体灌流法和肝切片法。其中，肝微粒体体外温孵法与其他体外代谢方法相比，酶制备简单，代谢过程快，重现性好，易大量操作，同时可用于药物代谢酶的抑制及体外清除等方面的研究，因而在实际工作中应用较为普遍。1.2 药物代谢药物
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